MRT68921 HCl

N. catalogoS7949 Lotto:S794903

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Dati tecnici

Formula

C25H34N6O·xHCl
Peso molecolare 434.58 (free base) Numero CAS 2070014-87-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (11.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MRT68921 è un potente e duplice inibitore della chinasi Autophagy ULK1/2 con IC50 di 2,9 nM e 1,1 nM, rispettivamente.
Target
ULK2
(Cell-free assay)		 ULK1
(Cell-free assay)
1.1 nM 2.9 nM
In vitro

MRT68921 interrompe specificamente la maturazione degli autofagosomi e, quindi, blocca il flusso autofagico attraverso l'inibizione di ULK1.

In vivo

MRT68921 è un potente e duplice inibitore della chinasi Autophagy ULK1/2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi chinasici

    I saggi chinasici iniziali di ULK1 vengono eseguiti con GST-ULK1, prodotto in cellule Sf9, come descritto sul sito web dei reagenti MRC-PPU. Per altri esperimenti, GST-ULK1 ricombinante (wild type, cataliticamente inattiva (K46I), e M92T e M92Q) viene espressa in cellule 293T, purificata ed eluita da una colonna di glutatione-Sepharose. I saggi chinasici vengono condotti in 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM magnesio acetato, 0,1 mM EGTA e 0,1% β-mercaptoetanolo, contenenti 30 μM di ATP freddo e 0,5 μCi di [γ-32P]ATP per 5 min a 25 °C. Prima dell'aggiunta di ATP, le miscele di reazione vengono preriscaldate a 25 °C per 5 min. Le reazioni vengono bloccate con l'aggiunta di tampone campione, seguite da SDS-PAGE, trasferimento su nitrocellulosa e analisi mediante autoradiografia e immunoblot.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MEFs and 293T cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female BALB/c mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

Convalida del prodotto da parte del cliente

, , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

In 3D multicellular spheroids with high autophagy, MRT 68921 interferes with autophagy initiation. MCS with either low (REN - low ATG) or high autophagy (M28-high ATG) at steady state were exposed to MRT, HCQ or the vehicle control (-) as in Fig.1. Spheroids were disaggregated and the cells cytospun on glass slides. Cells were fixed, stained for ATG13 (green) and for nuclei (TO-PRO-3, blue), and imaged by confocal microscopy. Representative ATG13 puncta are indicated by arrows. In REN-low ATG, no ATG13 puncta were seen, as we have shown previously,35 indicating that these cells have inactive initiation. As expected, in REN, neither MRT nor HCQ had any effect. In M28-high ATG, ATG13 puncta were prominent at steady state, as we have shown previously,35 indicating that these cells have active initiation. In these cells, after MRT, ATG13 puncta were no longer detectable, confirming that MRT interfered with the initiation of autophagy. In M28, HCQ had no effect on initiation. Scale bars: 10 μm.

Dati da [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(3):319-332 ]

Sellecks MRT68921 HCl È stato citato da 46 Pubblicazioni

Excessive autophagic degradation of MYLK3 causes sunitinib-induced cardiotoxicity [ Autophagy, 2025, 1-20.] PubMed: 40568844
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Defective chaperone-mediated autophagy in the retinal pigment epithelium of age-related macular degeneration patients [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495] PubMed: 41168502
Image-based temporal profiling of autophagy-related phenotypes [ Autophagy Rep, 2025, 4(1)2484835] PubMed: 40291494
Exposure of the inner mitochondrial membrane triggers apoptotic mitophagy [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2] PubMed: 38396150
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248] PubMed: 39215364
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
ATG7/GAPLINC/IRF3 axis plays a critical role in regulating pathogenesis of influenza A virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011958] PubMed: 38227600
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646] PubMed: 38203816

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