MRE-269 (ACT-333679)

N. catalogoS5819 Lotto:S581901

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₂₉N₃O₃

Peso molecolare

419.52

Numero CAS

475085-57-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (200.22 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MRE-269 (ACT-333679) è un agonista del recettore della prostaglandina I2 (IP) con un'affinità di legame per il recettore IP umano 130 volte superiore a quella per altri recettori prostanoidi umani.

Target

human IP receptor

20 nM(Ki)

In vitro

MRE-269 si è legato al recettore IP umano con alta affinità (affinità di legame (Ki) di 20 nM) e con una selettività superiore a 130 volte rispetto ad altri recettori prostanoidi (recettori della prostaglandina E, EP1-4; recettore della prostaglandina D, DP1; recettore della prostaglandina F2, FP; recettore del trombossano A2, TP). Nelle cellule muscolari lisce dell'arteria polmonare (PASMCs), MRE-269 induce potentemente l'accumulo di cAMP intracellulare, portando a una iperpolarizzazione della membrana di lunga durata (>10 h) (EC50 = 32 nM) che contribuisce al rilassamento cellulare. Causa anche un rilassamento duraturo e pronunciato delle PASMCs.

In vivo

Dopo somministrazione orale (1 mg/kg) a scimmie, il T_max (tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima osservata), il C_max (concentrazione plasmatica massima osservata), l'AUC_0-24h (area sotto la curva da 0 a 24 h dopo la somministrazione) e il T_1/2 (emivita terminale apparente) sono rispettivamente 2,3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL e 5,6 h per MRE-269.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

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