Morphothiadin

N. catalogoE0094 Lotto:E009401

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Dati tecnici

Formula

C21H22BrFN4O3S
Peso molecolare 509.39 Numero CAS 1092970-12-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.31 mM)
Ethanol 12 mg/mL (23.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.625mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Morphothiadin (GLS4) è un potente inibitore della replicazione del virus dell'epatite B (HBV) sia di tipo selvaggio che resistente all'adefovir con una IC50 di 12 nM. Questo composto, un analogo nucleosidico che mira alla polimerasi virale, può bloccare il ciclo di replicazione dell'HBV e le malattie epatiche croniche associate all'HBV.
Target
HBV
(in the Southern blotting of analysis of replicative intermediate of HBV)
12 nM
In vitro

In vitro, Morphothiadin (GLS4) è significativamente meno tossico per gli epatociti umani primari e inibisce significativamente l'accumulo virale nel surnatante delle cellule HepAD38 e le forme replicative di HBV nel fegato, inoltre inibisce fortemente l'espressione del gene del core.;
In vivo

Per i topi nudi inoculati con cellule HepAD38, il trattamento con questo composto mostra una soppressione forte e sostenuta del DNA virale in circa la stessa misura sia durante che dopo il trattamento, e riduce i livelli di antigene core intracellulare nei tumori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HepAD38 cells

  • Concentrazioni

    25, 50, 100, 200, 400 nM

  • Tempo di incubazione

    7 days

  • Metodo

    5×106 HepAD38 cells were seeded into each well of 6-well plates, and the wells were then treated with this compound for 7 days. Fresh medium and drug were added daily. Cell supernatants were assayed for the levels of HBV DNA by real-time PCR.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nude mice inoculated with HepAD38 cells

  • Dosaggi

    3.75 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23959305/

Sellecks Morphothiadin È stato citato da 1 Pubblicazione

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689

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