MMAE (Monomethyl auristatin E)

N. catalogoS7721 Lotto:S772101

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Dati tecnici

Formula

C₃₉H₆₇N₅O₇

Peso molecolare

717.98

Numero CAS

474645-27-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.27 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.27 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	MMAE (Monomethyl auristatin E) è un agente antineoplastico sintetico. È anche un agente che disturba i microtubuli.
In vitro	Quando accoppiato a cAC10, MMAE mostra citotossicità selettiva nelle cellule CD30⁺ e induce l'arresto della crescita in fase G2/M e la morte cellulare attraverso l'induzione dell'apoptosi. Quando accoppiato all'anticorpo anti-CD79b, anti–CD79b-vcMMAE ha un'attività molto potente e ampia su un ampio pannello di linee cellulari di linfoma non Hodgkin (NHL) in vitro. Quando accoppiato all'anticorpo anti-HER2, hertuzumab-vc-MMAE può anche essere efficacemente internalizzato e uccidere potentemente le cellule tumorali che sovraesprimono HER2.
In vivo	Nel modello di ALCL Karpas 299, cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) induce una regressione tumorale completa e duratura, mentre MMAE libero (0,36 mg/kg) non produce attività antitumorale rilevabile. Nei modelli di xenotrapianto murino di NHL, anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) produce sorprendentemente una remissione tumorale completa e sostenuta.

Descrizione

MMAE (Monomethyl auristatin E) è un agente antineoplastico sintetico. È anche un agente che disturba i microtubuli.

In vitro

Quando accoppiato a cAC10, MMAE mostra citotossicità selettiva nelle cellule CD30⁺ e induce l'arresto della crescita in fase G2/M e la morte cellulare attraverso l'induzione dell'apoptosi.

Quando accoppiato all'anticorpo anti-CD79b, anti–CD79b-vcMMAE ha un'attività molto potente e ampia su un ampio pannello di linee cellulari di linfoma non Hodgkin (NHL) in vitro.

Quando accoppiato all'anticorpo anti-HER2, hertuzumab-vc-MMAE può anche essere efficacemente internalizzato e uccidere potentemente le cellule tumorali che sovraesprimono HER2.

In vivo

Nel modello di ALCL Karpas 299, cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) induce una regressione tumorale completa e duratura, mentre MMAE libero (0,36 mg/kg) non produce attività antitumorale rilevabile.

Nei modelli di xenotrapianto murino di NHL, anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) produce sorprendentemente una remissione tumorale completa e sostenuta.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari CD30⁺ Karpas 299 cells Concentrazioni ~1000 ng/mL Tempo di incubazione 96 h Metodo Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
CD30⁺ Karpas 299 cells
Concentrazioni
~1000 ng/mL
Tempo di incubazione
96 h
Metodo
Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

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Sellecks MMAE (Monomethyl auristatin E) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485]	PubMed: 38807597
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.]	PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341]	PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0]	PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397]	PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A]	PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136]	PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ]	PubMed: 28881644

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