Dati tecnici
| Formula | C13H17ClN2O2 |
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| Peso molecolare | 268.74 | Numero CAS | 71320-77-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 53 mg/mL (197.21 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (37.21 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Moclobemide (Ro 111163) è un inibitore di MAO-A (5-HT) con un IC50 di 6,1 μM. | ||
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| Target |
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| In vitro | Il Moclobemide (Ro 111163), somministrato per via orale 2 ore prima della decapitazione, inibisce preferenzialmente MAO-A e PEA nel cervello di ratto con ED50 di 7,6 μmol/kg e 78 μmol/kg, rispettivamente. Questo composto inibisce anche MAO-A e PEA nel fegato di ratto con ED50 di 8,4 μmol/kg e 6,6 μmol/kg, rispettivamente, nelle stesse condizioni. In vitro, esso (0,1 mM), che inibisce l'attività di MAO-A cerebrale di oltre l'80%, non influenza l'attività della benzilammina ossidasi (cuore di ratto) e della diammina ossidasi (intestino tenue di ratto). Se incluso nel mezzo di coltura durante l'anossia o con glutammato a concentrazioni di 10 mM-100 mM, esso aumenta significativamente, in modo concentrazione-dipendente, la quantità di neuroni sopravvissuti rispetto ai controlli in colture neuronali-astrogliali dalla corteccia cerebrale di ratto. | ||
| In vivo | Moclobemide (Ro 111163) (10 mg/kg p.o.) induce una significativa diminuzione di tutti i metaboliti monoaminici misurati nel cervello di ratto. Se somministrato tramite l'acqua potabile (4,5 mg/kg/giorno), questo composto produce significative diminuzioni del peso surrenalico nei ratti dopo 5 (-23%) e 7 settimane (-16%) di trattamento. Regola al rialzo i livelli del recettore mineralcorticoide (MR) ippocampale nei ratti del 65%, 76% e 19% a 2 settimane, 5 settimane e 7 settimane di trattamento, e regola al rialzo i livelli del recettore glucocorticoide (GR) in questa struttura cerebrale limbica del 10% a 5 settimane. Il trattamento con questo agente (5 settimane, 4,5 mg/kg/giorno) attenua significativamente i livelli plasmatici di ACTH (-35%) e corticosteronici (-29%) indotti dallo stress (30 min in un nuovo ambiente). A una dose di 2,5 mg/kg/giorno, diminuisce l'immobilità e aumenta il comportamento di arrampicata dopo un trattamento di 3 giorni, ma si misurano aumenti sia nel comportamento di nuoto che in quello di arrampicata dopo un trattamento di 14 giorni. Se somministrato a 15 mg/kg/giorno, ha diminuito l'immobilità e aumentato il nuoto per 3 giorni, mentre il trattamento per 14 giorni aumenta significativamente entrambi i comportamenti attivi (nuoto e arrampicata). A 100 mg/kg/giorno, questo composto combinato con trietilstagno blocca lo sviluppo di edema cerebrale e l'aumento del contenuto di cloruro cerebrale indotto dal trietilstagno nei ratti. Riduce anche l'aumento del contenuto di sodio cerebrale e attenua il deficit neurologico nei ratti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6: 36382. ]
Sellecks Moclobemide (Ro 111163) È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] | PubMed: 34508571 |
| Attenuated monoamine oxidase a impairs endometrial receptivity in women with adenomyosis via downregulation of FOXO1 [ Biol Reprod, 2021, ioab182] | PubMed: 34568943 |
| Partial reversal of the effort-related motivational effects of tetrabenazine with the MAO-B inhibitor deprenyl (selegiline): Implications for treating motivational dysfunctions. [ Pharmacol Biochem Behav, 2018, 166:13-20] | PubMed: 29309800 |
| Harmine Induces Adipocyte Thermogenesis through RAC1-MEK-ERK-CHD4 Axis. [Nie T, et al. Sci Rep, 2016, 6:36382] | PubMed: 27805061 |
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