MLT-748

N. catalogoS8898 Lotto:S889801

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₉Cl₂N₉O₃

Peso molecolare

492.32

Numero CAS

1832578-30-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (199.05 mM)

Ethanol

10 mg/mL (20.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.600mg/ml (9.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.600mg/ml (3.25mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MLT-748 è un inibitore potente, selettivo e allosterico di MALT1 con IC50 di 5 nM, che si lega all'interfaccia tra i domini caspasi e immunoglobulina (Ig3) spostando il Trp580 e bloccando il sito catalitico in uno stato inattivo.

Target

MALT1
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

MLT-748 si lega a MALT1 nella tasca allosterica Trp580. Questo composto lega e stabilizza il mutante MALT1-W580S. La scissione dei substrati di MALT1 è bloccata da questa sostanza chimica nelle cellule B e T. Ripristina la funzione di MALT1 nei linfociti MALT1^mut/mut del paziente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes Concentrazioni 2 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes
Concentrazioni
2 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30692685/

Sellecks MLT-748 È stato citato da 1 Pubblicazione

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]	PubMed: 38183651

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]

PubMed: 38183651

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