In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MLN0905 è un potente inibitore di PLK1 con IC50 di 2 nM.
Target
PLK1
2 nM
In vitro
MLN0905 è un potente inibitore di PLK1 con IC50 di 2 nM. Inibisce la mitosi cellulare con EC50 di 9 nM. Questo composto inibisce la fosforilazione di Cdc25C-T96, una lettura diretta dell'inibizione di PLK1 con EC50 di 29 nM. Inibisce la vitalità delle cellule HT-29 con LD50 di 22 nM. Questa sostanza chimica possiede una ragionevole selettività contro un pannello di 359 chinasi. Inibisce la vitalità di un pannello di cellule di linfoma con IC50 di 3 – 24 nM.
In vivo
Topi nudi portatori di xenotrapianti HT-29 trattati con MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) mostrano risposte farmacodinamiche dose-dipendenti (48 ore dopo il trattamento). Topi portatori di tumori OCI LY-19-Luc trattati con questo composto (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) mostrano risposte farmacodinamiche significative e raggiungono il picco 8 ore dopo il trattamento. Questo composto mostra efficacia antitumorale nel trattamento di xenotrapianti OCI LY-19-Luc in topi SCID per 21 giorni. Il T/C del gruppo giornaliero di 6,25 mg/Kg è 0,15.
La reazione enzimatica di PLK1 umana, per un totale di 30μL, conteneva 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,02% BSA, 10% glicerolo, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3,3% DMSO, 8 μM ATP, 0,2μCi [γ- 33 P]-ATP, 4μM di substrato peptidico (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2) e 10 nM di PLK1 umana ricombinante [2–369]T210D. La miscela di reazione enzimatica, con o senza inibitori PLK, viene incubata per 2,5 h a 30℃ prima di essere terminata con 20μL di 150 mM EDTA. Quindi 25μL della miscela di reazione enzimatica interrotta vengono trasferiti in una Image FlashPlate a 384 pozzetti rivestita di streptavidina e incubati a temperatura ambiente per 3 h. I pozzetti della Image Flash Plate vengono lavati tre volte con 0,02% Tween-20 e quindi letti sul Perkin-Elmer Viewlux.
Riferimenti
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854
Sellecks MLN0905 È stato citato da 2 Pubblicazioni
The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening
[L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024]
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication.
[Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236]
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