ML390

N. catalogoS8382 Lotto:S838201

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Dati tecnici

Formula

C21H21F3N2O3

Peso molecolare 406.4 Numero CAS 2029049-79-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 60 mg/mL (147.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2mg/ml (4.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.57mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML390 è un inibitore umano di DHODH con una IC50 di 0,56 μM e induce la differenziazione nella leucemia mieloide acuta.
Target
DHODH
(Cell-free assay)
0.56 μM
In vitro ML390 è stato attivo con una ED50 (concentrazione efficace che innesca il 50% della sua massima attività di differenziazione) di 2 μM in linee cellulari AML murine e umane, offrendo una visione del meccanismo per superare l'arresto della differenziazione. Gli inibitori di DHODH hanno dimostrato di essere efficaci nel prolungare la sopravvivenza in modelli animali di leucemia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    Lys-GFP-ER-HoxA9 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Lys-GFP-ER-HoxA9 cells were treated in culture with 10 μM ML390 for 48 hr. The cells were washed three times in normal saline, and metabolites were extracted into 80% ice-cold methanol. Metabolites were analyzed. Negative ionization mode analyses of polar metabolites were acquired using an LC-MS system comprising an Acquity UPLC System (Waters) and a 5500 QTrap triple quadrupole mass spectrometer (AB SCIEX). Samples for negative ion mode analyses of polar metabolites were achieved using the HILIC (hydrophilic interaction chromatography) method under basic conditions as described previously, and MS data were acquired over m/z 70-750. MS data were processed using MultiQuant.

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.6b00316?journalCode=amclct
  • http://www.cell.com/cell/pdf/S0092-8674(16)31154-0.pdf

Sellecks ML390 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372] PubMed: 38235544
Identification of clinical candidates against West Nile Virus by activity screening in vitro and effect evaluation in vivo [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891] PubMed: 35644833

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