ML385

N. catalogoS8790 Lotto:S879004

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Dati tecnici

Formula

C29H25N3O4S
Peso molecolare 511.59 Numero CAS 846557-71-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (195.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80  45%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (5.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML385 è un inibitore di NRF2 nuovo e specifico con una IC50 di 1,9 μM. Inibisce l'espressione genica bersaglio a valle di NRF2. Questo composto regola l'attività di diverse proteine correlate alla Ferroptosis e alla perossidazione lipidica.
Target
Ferroptosis Nrf2
1.9 μM
In vitro

ML385 mostra attività antitumorale nel NSCLC (modelli di NSCLC sottocutanei e ortotopici) sia come singolo agente che in combinazione. Il profilo PK testato nei topi CD-1 mostra che questo composto ha un'emivita (t1/2 = 2,82 h) dopo iniezione IP (30 mg/kg). Questa sostanza chimica potrebbe alleviare la lesione pancreatica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A549 cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48 and 72 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male CD-1 mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/
  • https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

Sellecks ML385 È stato citato da 150 Pubblicazioni

Sodium nitrate protects against metabolic syndrome by sialin-mediated macrophage rebalance [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323] PubMed: 41034188
Ferroptosis in acute liver Failure: Unraveling the hepcidin-ferroportin axis and therapeutic interventions [ Redox Biol, 2025, 84:103657] PubMed: 40393152
5-HT regulates resistance to aumolertinib by attenuating ferroptosis in lung adenocarcinoma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5] PubMed: 40897859
Growth differentiation factor 15 aggravates sepsis-induced cognitive and memory impairments by promoting microglial inflammatory responses and phagocytosis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):44] PubMed: 39985040
Preventive hyperbaric oxygen therapy improves acute graft-versus-host disease by activating the Nrf2/HO-1 pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1529176] PubMed: 40083556
SAMSN1 causes sepsis immunosuppression by inducing macrophages to express coinhibitory molecules that cause T-cell exhaustion via KEAP1-NRF2 signaling [ Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620] PubMed: 40293473
Oridonin mitigates bacterial pneumonia by regulating mitochondrial integrity and ferroptosis via targeting KEAP1/NRF2 signaling [ Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 2):117310] PubMed: 40925465
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] PubMed: 39754066
Ligustrazine hydrochloride Prevents Ferroptosis by Activating the NRF2 Signaling Pathway in a High-Altitude Cerebral Edema Rat Model [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1110] PubMed: 39940878
Transcriptional Repression of CCL2 by KCa3.1 K+ Channel Activation and LRRC8A Anion Channel Inhibition in THP-1-Differentiated M2 Macrophages [ Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624] PubMed: 40806751

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