ML367

N. catalogoS0161 Lotto:S016101

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Dati tecnici

Formula

C19H12F2N4
Peso molecolare 334.32 Numero CAS 381168-77-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML367 è un potente inibitore micromolare della stabilizzazione della ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5). Questo composto blocca le vie di DNA repair e le risposte generali al DNA damage, inclusa la fosforilazione di RPA32 e la fosforilazione di CHK1 in risposta all'irradiazione UV.
Target
ATAD5
In vitro

ML367 è una molecola sonda che blocca le risposte generali al danno al DNA, inclusa la fosforilazione di RPA32 e la fosforilazione di CHK1 in risposta all'irradiazione UV. A questo proposito, la molecola sonda potrebbe bloccare le vie di riparazione del DNA che funzionano a monte di ATAD5. Inoltre, questo composto sensibilizza le cellule che possiedono una mutazione knock-out del gene PARP1 e, di conseguenza, può servire da sensibilizzatore per uccidere le cellule tumorali difettose nella via di riparazione del DNA dipendente dalla poli (ADP-ribosio) polimerasi 1 (PARP1).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK293T cells

  • Concentrazioni

    5, 10, 20 and 40 μM

  • Tempo di incubazione

    16 h

  • Metodo

    HEK293T cells were transiently transfected with FLAG-tagged ATAD5 and treated with the indicated amount of ML367 for 16 hours in the presence or absence of 20 μM 5-FUrd. ATAD5 protein levels were visualized by western blotting using an antibody against FLAG, and quantified using ImageJ.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24479200/

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