ML364

N. catalogoS6748 Lotto:S674804

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Dati tecnici

Formula

C24H18F3N3O3S2
Peso molecolare 517.54 Numero CAS 1991986-30-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML364 è un inibitore a piccola molecola della deubiquitinasi USP2 con un IC50 di 1,1 μM in un saggio biochimico che utilizza un substrato di di-Ubiquitin fluorescente a spegnimento interno.
Target
USP8
(Cell-free assay)		 USP2
(Cell-free assay)
0.95 μM 1.1 μM
In vitro

ML364 induce un aumento della degradazione della ciclina D1 cellulare e provoca l'arresto del ciclo cellulare nelle linee cellulari tumorali Mino e HCT116. Questo composto è antiproliferativo nelle linee cellulari tumorali. Causa anche una diminuzione della riparazione del DNA mediata dalla ricombinazione omologa. È inattivo contro la caspasi 6, la caspasi 7, la MMP1, la MMP9 e la USP15, ma inibisce la USP8 con un IC50 di 0,95 μM. In un pannello di 102 chinasi che includeva regolatori del ciclo cellulare non è stato osservato alcun legame con nessuno degli enzimi testati utilizzando 10 μM di questa sostanza chimica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    LnCAP cells and MCF7 cells

  • Concentrazioni

    0-20 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    ML364 promotes degradation of cyclin D1 in LnCAP cells and MCF7 cells. Cells are treated with this compound for 24 h, and cyclin D1 protein levels are assessed by Western blotting using a tubulin control.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27681596/

Sellecks ML364 È stato citato da 3 Pubblicazioni

USP2 inhibition unleashes CD47-restrained phagocytosis and enhances anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4564] PubMed: 40379682
USP2 promotes experimental colitis and bacterial infections by inhibiting the proliferation of myeloid cells and remodeling the extracellular matrix network [ Cell Insight, 2022, 1(4):100047] PubMed: 37192862
Epstein-Barr virus-encoded latent membrane protein 1 and B-cell growth transformation induces lipogenesis through fatty acid synthase [ J Virol, 2020, JVI.01857-20] PubMed: 33208446

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