ML348

N. catalogoS6564 Lotto:S656404

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃

Peso molecolare

415.79

Numero CAS

899713-86-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (72.15 mM)

Ethanol

21 mg/mL (50.5 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ML348 (GNF-Pf-1127) è un inibitore potente e selettivo di APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lisofosfolipasi 1 (LYPLA1) con valori di Ki di 280 nM e >10 μM per APT1 e APT2, rispettivamente.

Target

APT1

280 nM(Ki)

In vitro

ML348 aumenta la palmitoilazione cerebrale e inibisce l'enzima che rimuove il palmitato, l'acil-proteina tioesterasi 1 (APT1), ripristina il trasporto assonale, l'omeostasi sinaptica e la segnalazione di sopravvivenza a livelli di tipo selvaggio senza tossicità, e aumenta anche il traffico di BDNF nei neuroni corticali derivati da cellule staminali pluripotenti indotte da HD umana.

In vivo

Nei topi knock-in HD, ML348 attraversa efficacemente la barriera emato-encefalica per ripristinare i livelli di palmitoilazione e invertire la neuropatologia, i deficit motori e i comportamenti ansioso-depressivi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons Concentrazioni 10, 1 μM Tempo di incubazione 1, 4h Metodo ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons
Concentrazioni
10, 1 μM
Tempo di incubazione
1, 4h
Metodo
ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28065656
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33789888/

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