In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.400mg/ml
(4.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.700mg/ml
(2.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ML324 è un inibitore selettivo della jumonji histone demethylase (JMJD2) con IC50 di 920 nM.
Target
JMJD2 (Cell-free assay)
920 nM
In vitro
ML324 presenta una buona permeabilità delle cellule Caco-2 e possiede un'eccellente stabilità microsomiale in presenza di microsomi epatici di topo e ratto. Questo composto dimostra una potente attività antivirale contro l'infezione da virus dell'herpes simplex (HSV) e citomegalovirus umano (hCMV) inibendo l'espressione del gene IE virale.
In vivo
In un modello di espianto di gangli di topo di topi infetti latentemente, ML324 sopprime la formazione di placche di HSV e blocca la riattivazione di HSV-1.
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity
[ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells
[ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806]
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15
[ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75]
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM)
[ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7]
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases.
[ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075]
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