ML-SA1

N. catalogoS9926 Lotto:S992601

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Dati tecnici

Formula

C22H22N2O3

Peso molecolare 362.42 Numero CAS 332382-54-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (49.66 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.900mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.900mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) è un attivatore dei TRPML channels. Questo composto inibisce anche il virus Dengue 2 (DENV2) e il virus Zika (ZIKV) promuovendo l'acidificazione lisosomiale e l'attività proteasica. I valori IC50 di questa sostanza chimica contro l'RNA del DENV2 e l'RNA del ZIKV sono rispettivamente 8,93 μM e 52,99 μM. Induce l'autofagia. Può essere utilizzato per la ricerca di broad-spectrum antiviral.

Target
DENV2
(A549 cells cells)
TRPML channel ZIKV
(A549 cells cells)
8.93 µM 52.99 µM
In vitro

ML-SA1, come potente inhibitors di DENV2 e ZIKV, può inibire questi virus promuovendo l'acidificazione lisosomiale e l'attività proteasica per causare la degradazione virale.

In vivo

La somministrazione di ML-SA1 prima di un'ischemia globale transitoria ha migliorato la disfunzione neurologica probabilmente attraverso la promozione dell'autofagia e l'inibizione dell'apoptosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

  • Linee cellulari

    A549 cells, Huh7 cells

  • Concentrazioni

    25 μM

  • Tempo di incubazione

    0-14 h

  • Metodo

    A549 or Huh7 cells are seeded into 96-well plates at a density of 8 × 10<sup>3</sup> for 12 h, followed by incubation with various concentrations of eML-SA1. After 48 h of incubation, the cell are used for CCK-8 assay. A549 or Huh7 cells are seeded into 12-well plates at a density of 2 × 105 for 12 h and pretreated with 25 μM this compound for 24 h using DMSO as a control. Then, cells are incubated with 1 μM Lyso-Sensor Green DND-189 for 1 h at 37℃ and digested with 0.25% trypsin to generate a single cell suspension, which is used for Flow Cytometer to investigate the effect of this chemical on lysosomal acidification.

Studio sugli animali:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[3]</a></sup>

  • Modelli animali

    Transient global ischemia model mice (male; C57BL/6)

  • Dosaggi

    0.3 μl/min

  • Somministrazione

    i.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22415822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32858116/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30662583/

Sellecks ML-SA1 È stato citato da 1 Pubblicazione

Lysosomal Ca2+ release-facilitated TFEB nuclear translocation alleviates ischemic brain injury by attenuating autophagic/lysosomal dysfunction in neurons [ Sci Rep, 2024, 14(1):24836] PubMed: 39438678

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