ML-7 HCl

N. catalogoS8388 Lotto:S838802

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl

Peso molecolare

452.74

Numero CAS

110448-33-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

46 mg/mL (101.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina del muscolo liscio (MLCK) con un valore di Ki di 0,3 µM e mostra un'inibizione reversibile, ATP-competitiva delle MLCK del muscolo liscio dipendenti e indipendenti dalla Ca2+-calmodulina. ML-7 inibisce anche la PKA e la PKC con Ki di 21 μM e 42 μM, rispettivamente.

Target

MLCK (Cell-free assay)	PKA (in Ehrlich cells)	PKC (in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki)	21 μM	42 μM

In vitro

L'inibizione di MLCK da parte di ML-7 induce l'attivazione della caspasi-3 in cellule MCF-10A aderenti e cellule MCF-10A trasformate da Ras. Il suo trattamento provoca una diminuzione dose-dipendente della fosforilazione di MLC20 e un corrispondente aumento della morte cellulare delle SMC (cellule muscolari lisce). L'effetto inibitorio di ML-7 su MLCK è altamente selettivo. Il Ki di ML-7 per MLCK è di 0,3 μM, mentre il suo Ki per la proteina chinasi A è di 21 μM e per la proteina chinasi C è di 42 μM. La sovraespressione di Bcl-2 può proteggere le cellule dall'apoptosi indotta da ML-7.

In vivo

ML7 è in grado di migliorare la disfunzione endoteliale vascolare (VED) e l'aterosclerosi (AS) regolando l'espressione delle proteine delle giunzioni strette (TJ) zona occludens (ZO)-1 e occludina attraverso meccanismi che coinvolgono MLCK e la fosforilazione di MLC in conigli nutriti con una dieta ricca di grassi. ML7 diminuisce l'espressione di MLCK e la fosforilazione di MLC nella parete arteriosa di conigli nutriti con una dieta ricca di grassi e riduce le lesioni da deposito lipidico in conigli AS.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari MCF-10A cells, MDCK cells Concentrazioni 40 μM Tempo di incubazione 16 h Metodo Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
MCF-10A cells, MDCK cells
Concentrazioni
40 μM
Tempo di incubazione
16 h
Metodo
Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

: Dati da [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

: Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

Sellecks ML-7 HCl È stato citato da 22 Pubblicazioni

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122]	PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201]	PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607]	PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190]	PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023]	PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181]	PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895]	PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631]	PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940]	PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79]	PubMed: 37195739

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