MK-8719

N. catalogoS8890 Lotto:S889001

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Dati tecnici

Formula

C9H14F2N2O3S
Peso molecolare 268.28 Numero CAS 1382799-40-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (201.28 mM)
Water 54 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 54 mg/mL (201.28 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MK-8719 è un inibitore selettivo e potente a piccola molecola dell'enzima O-GlcNAcase (OGA) con Ki di 7,9 nM per hOGA.
Target
hOGA
(Cell-free assay)
7.9nM(Ki)
In vitro

In vitro, questo composto è un potente inibitore dell'enzima OGA umano con attività comparabile contro gli enzimi corrispondenti di topo, ratto e cane.
In vivo

In vivo, la somministrazione orale di MK-8719 eleva i livelli di O-GlcNAc nel cervello e nelle cellule mononucleate del sangue periferico in modo dose-dipendente. Inoltre, studi di imaging a tomografia a emissione di positroni dimostrano un robusto coinvolgimento del bersaglio di questo composto nei cervelli di ratti e topi rTg4510. Nel modello murino rTg4510 di taupatia umana, questa sostanza chimica aumenta significativamente i livelli di O-GlcNAc nel cervello e riduce la tau patologica. La riduzione della patologia tau nei topi rTg4510 è accompagnata da un'attenuazione dell'atrofia cerebrale, inclusa la riduzione della perdita di volume del proencefalo, come rivelato dall'analisi di imaging a risonanza magnetica volumetrica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    PC-12 cells

  • Concentrazioni

    up to 1 mM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Rat PC-12 cells are plated in 96-well plates with approximately 10,000 cells/well. Compounds to be tested (including MK-8719) are dissolved in DMSO, either 2- or 10-mM stock solution, and then diluted with DMSO and water in a two-step process using a Tecan workstation. Cells are treated with diluted compounds for 24 hours to reach a final concentration of inhibitor desired to measure a concentration-dependent response, typically, 10 3-fold dilution steps, starting at 10 mM.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    rTg4510 mice, Male Sprague-Dawley (SD) rats

  • Dosaggi

    0.1 to 100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31487175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32493725/

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