In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MK-8245 è un inibitore della stearoil-CoA desaturasi (SCD) mirato al fegato con un'IC50 di 1 nM per SCD1 umana e 3 nM per SCD1 di ratto e di topo, con efficacia antidiabetica e antidislipidemica. Fase 2.
Target
SCD1 (human)
SCD1 (rat)
SCD1 (mouse)
1 nM
3 nM
3 nM
In vitro
MK-8245, un derivato fenossi piperidina isoxazolo, è stato identificato come un potente inibitore di SCD specifico per il fegato. Contiene una porzione di acido tetrazol acetico, che è la molecola chiave per il riconoscimento degli OATP e il targeting epatico. Questo composto mostra potenze simili contro SCD1 umana, di ratto e di topo con valori di IC50 di 1 nM per SCD1 umana e 3 nM per SCD1 di ratto e di topo. Esibisce una significativa inibizione di SCD nel saggio su epatociti di ratto che contiene OATP funzionali e attivi con un'IC50 di 68 nM, pur essendo solo debolmente attivo nel saggio su cellule HepG2 che è privo di OATP attivi con un'IC50 di ~1 μM. Mostra un'attività altamente selettiva per le desaturasi Δ-5 e Δ-6 (cioè, >100000 μM vs Δ5D e Δ6D di ratto e umani come valutato nel saggio HepG).
In vivo
La somministrazione di MK-8245 a 10 mg/kg nei topi mostra un profilo di distribuzione tissutale concentrato nel fegato. Mostra un rapporto fegato-ghiandola di Harder di 21, suggerendo un alto grado di targeting epatico rispetto a un composto distribuito sistemicamente con un rapporto fegato-ghiandola di Harder di 1,5. La somministrazione orale di questo composto in topi, ratti, cani e scimmie Rhesus dimostra che si distribuisce principalmente al fegato, con bassa esposizione nei tessuti associati a potenziali eventi avversi. I rapporti fegato-pelle sono >30:1 in tutte e quattro le specie. La somministrazione di questa sostanza chimica a topi eDIO prima della sfida con glucosio migliora la clearance del glucosio in modo dose-dipendente con una ED50 di 7 mg/kg.
Caratteristiche
Un potente inibitore epatico di SCD, che non influisce sull'enzima SCD nei tessuti cutanei e oculari come altri inibitori di SCD distribuiti sistemicamente.
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
