(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

N. catalogoS2876 Lotto:S287601

Stampa

Dati tecnici

Formula

C16H15N.C4H4O4
Peso molecolare 337.37 Numero CAS 77086-22-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (201.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.400mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.700mg/ml (5.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) è un antagonista del recettore NMDA potente, selettivo e non competitivo con Kd di 37,2 nM nelle membrane cerebrali di ratto.Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) può essere utilizzato per indurre modelli animali di schizofrenia.
Target
NMDA receptor
37.2 nM(Kd)
In vitro

[3H]MK-801 lega i siti di legame ad alta affinità nelle membrane della corteccia cerebrale di ratto in modo saturabile. MK-801 produce un potente blocco delle risposte depolarizzanti all'NMDA in sezioni di corteccia cerebrale di ratto. Gli unici composti in grado di competere per i siti di legame del [3H]MK-801 sono sostanze note per bloccare le risposte degli amminoacidi eccitatori mediate dal sottotipo di recettore NMDA. MK-801 inibisce il rilascio di [3H](NE) indotto da N-metil-D-aspartato e il legame di [3H]TCP nell'ippocampo con IC50 di 20 nM e 9 nM, rispettivamente. MK-801 causa un blocco progressivo e duraturo della corrente indotta da NMDA. Il Mg2+ (10 mM) impedisce a MK-801 di bloccare la corrente indotta da N-Me-D-Asp, anche quando MK-801 viene applicato per un lungo periodo in presenza di NMDA. MK-801 è anche efficace nel bloccare l'attività a canale singolo attivata da NMDA in patch outside-out. MK-801 (< 500 μM) previene l'attivazione della microglia indotta da LPS in modo concentrazione-dipendente con un aumento dell'espressione proteica di Cox-2 nelle cellule BV-2. MK-801 (< 500 μM) riduce la produzione di TNF-α microgliale con EC50 di 400 μM nelle cellule BV-2.

In vivo

Il trattamento di topi con MK-801 (1 mg/kg) prima di ogni iniezione di METH ha ridotto l'entità della deplezione di DA del 55% nello striato dei topi. MK-801 (1 mg/kg) attenua gli effetti della METH sull'attivazione microgliale nello striato dei topi. MK-801 (0,05 mg/kg o 0,2 mg/kg, i.p.) nei ratti poco prima della riattivazione della memoria associata alla cocaina nel contesto CPP attenua la successiva ricaduta indotta dalla cocaina, mentre non si verificano interruzioni nei ratti che non ricevono riattivazione nel contesto CPP. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) prima di due sessioni di riattivazione nella gabbia di casa non sopprime la successiva ricaduta indotta dalla cocaina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley and LE Hooded rats

  • Dosaggi

    0.2 mg/kg

  • Somministrazione

    Intraperitoneal injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Sellecks (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate È stato citato da 13 Pubblicazioni

Blocking TRPM4 alleviates pancreatic acinar cell damage via an NMDA receptor-dependent pathway in acute pancreatitis [ Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918] PubMed: 40585980
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] PubMed: 34494988
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] PubMed: 31650167

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.