Niraparib tosylate

N. catalogoS7625 Lotto:S762507

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Dati tecnici

Formula

C19H20N4O.C7H8O3S
Peso molecolare 492.59 Numero CAS 1038915-73-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Niraparib tosylate è un inibitore selettivo di PARP1/PARP2 con IC50 di 3,8 nM/2,1 nM. Niraparib aumenta la formazione di complessi PARP-DNA con conseguenti danni al DNA, apoptosi e morte cellulare.
Target
PARP2
(Cell-free assay)		 PARP1
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
In vitro

Concentrazioni micromolari di niraparib radiosensibilizzano le linee cellulari tumorali derivate da tumori polmonari, mammari e prostatici indipendentemente dal loro stato p53, ma non le linee cellulari derivate da tessuti normali. Il niraparib sensibilizza anche le cellule tumorali all'H2O2 e converte le rotture a singolo filamento (SSB) indotte dall'H2O2 in DSB durante la replicazione del DNA.
In vivo

MK-4827 potenzia fortemente l'effetto delle radiazioni su una varietà di xenotrapianti tumorali umani, sia p53 wild type che p53 mutante. MK-4827 riduce i livelli di PAR nei tumori entro 1 ora dalla somministrazione, effetto che persiste fino a 24 ore. Il trattamento in vivo con MK-4827 e radiazioni ha prolungato la sopravvivenza (p<0,01) rispetto alle singole modalità. La superiorità in vivo di MK-4827 più radiazioni è ulteriormente documentata da significative elevazioni della caspasi-3 clivata e della γ-H2AX nei tumori del gruppo di combinazione rispetto alle coorti a singola modalità.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    V-C8 cells

  • Concentrazioni

    50 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female nude mice (Ncr Nu/Nu)

  • Dosaggi

    25 or 50 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Berberine activates PARP1 in ovarian cancer cells. PAR synthesis is detected by immunofluorescence staining in A2780 and HO8910 treated with different concentration of berberine alone or in combination with niraparib (10 μM) for 48 h. Top: representative examples of immunofluorescence staining of PAR. Scale bar, 20 μm. Bottom: quantification of PAR level in A2780 and HO8910. Immunofluorescence intensities were quantified by ImageJ. *P<0.05, **P<0.01

Dati da [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate È stato citato da 42 Pubblicazioni

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810] PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625] PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482

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