MK-3903

N. catalogoS8803 Lotto:S880301

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Dati tecnici

Formula

C27H19ClN2O3
Peso molecolare 454.90 Numero CAS 1219737-12-8
Solubilità (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 23 mg/mL (50.56 mM)
DMSO 5.6 mg/mL (12.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MK-3903 è un attivatore potente e selettivo di AMPK con una EC50 di 8 nM per la subunità α1 β1 γ1. Attiva 10 dei 12 complessi pAMPK con valori di EC50 nell'intervallo 8-40 nM e un'attivazione massima >50 %.
Target
AMPK
8 nM(EC50)
In vitro

MK-3903 attiva 10 dei 12 complessi pAMPK con valori di EC50 nell'intervallo di 8-40 nM e un'attivazione massima >50%. Questo composto attiva parzialmente pAMPK5 (36% max), che è solo una componente minore del fegato umano e di topo, e non attiva pAMPK6, che non viene rilevato nel fegato. È un debole inibitore reversibile di CYP3A4 e 2D6 nei microsomi epatici umani (IC50 apparente > 50 μM) e non mostra un'inibizione tempo-dipendente dell'attività di CYP3A4. Questa sostanza chimica non è un potente agonista di PXR.
In vivo

La farmacocinetica di MK-3903 in topi C57BL/6, ratti Sprague–Dawley e cani beagle è stata caratterizzata da una clearance plasmatica sistemica moderata (5,0–13 mL/min/kg), un volume di distribuzione allo stato stazionario di 0,6–1,1 L/kg e un'emivita terminale di circa 2 h. Ha una bassa biodisponibilità orale (8,4%) nei topi C57BL/6, ma l'esposizione orale è successivamente migliorata utilizzando altri veicoli. Le biodisponibilità orali in ratti e cani sono migliorate (27-78%). La somministrazione orale cronica di questo composto ha robustamente aumentato la fosforilazione di ACC nel fegato con effetti più modesti nel muscolo scheletrico. Il trattamento di vari modelli murini con questa sostanza chimica porta ad alterazioni attese nel metabolismo lipidico e miglioramenti in una misura di sensibilizzazione all'insulina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    lean C57BL/6 mice, Sprague-Dawley rats and beagle dogs

  • Dosaggi

    for I.V., 2 mg/kg in mouse, 1 mg/kg in rat and 0.5 mg/kg in dog; for P.O., 10 mg/kg in mouse, 4 mg/kg in rat and 1 mg/kg in dog

  • Somministrazione

    P.O. and I.V.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Sellecks MK-3903 È stato citato da 1 Pubblicazione

MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325] PubMed: 34656065

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