MK-0752

N. catalogoS2660 Lotto:S266003

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Dati tecnici

Formula

C21H21ClF2O4S
Peso molecolare 442.9 Numero CAS 471905-41-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MK-0752 è un inibitore moderatamente potente della γ-secretase, che riduce la produzione di Aβ40 con una IC50 di 5 nM. Fase 1/2.
Target
Aβ
(in human SH-SY5Y cells)
5 nM
In vitro MK-0752 è identificato come un inibitore moderatamente potente della γ-secretase, che riduce Aβ40 in modo dose-dipendente con un IC50 di 5 nM nelle cellule SH-SY5Y umane. In vitro, questo composto blocca la scissione del dominio intracellulare (ICD) di Notch e la sua successiva traslocazione nucleare.
In vivo MK-0752 (240 mg/kg) riduce la generazione di Aβ neo-prodotto con una diminuzione del 90% dell'AUV nel cervello delle scimmie rhesus. Inoltre, il trattamento con questo composto aumenta i livelli di Aβ 1-14, Aβ 1-15 e Aβ 1-16, mentre diminuisce i livelli di Aβ 1-17. Nelle cavie, la somministrazione orale di questa sostanza chimica (10 mg/kg - 30 mg/kg) provoca la riduzione dose-dipendente di Aβ40 nel plasma, nel cervello e nel liquido cerebrospinale (CSF) con un IC50 di 440 nM nel cervello.
Caratteristiche Un inibitore moderatamente potente della γ-secretase.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Cisterna Magna Ported (CMP) Rhesus Monkey Model.

  • Dosaggi

    ≤240 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463236/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/

Convalida del prodotto da parte del cliente

HES1 expression after treatment with clinically available GSIs R04929097, BMS-708163, LY450139, and MK-0752 as determined by qRT-PCR.

Dati da [ Oncotarget , 2014 , 5(2), 363-74 ]

Spontaneous migration in the “wound-healing assay.” Representative images of wound closure 16 hours after the scratch. Original magnification: ×200. Bar graphs represent migrated cells/field expressed as mean ± S.D.

Dati da [ , , Neoplasia, 2018, 21(1):93-105 ]

Western blot for Notch receptors in B5725 and C0321 cells treated with 6 μM of MK-0752 for 24 h. Control was incubation with DMSO.

Dati da [ , , Cancer Biol Ther, 2014, 15(5):633-42 ]

Jurkat cells were treated with (D) TRAIL (20 ng/ml), MK-0752 (50 µM) or a combination of the two for 48 h. Vehicle control for (D), 0.1% (v/v) dimethyl sulfoxide. Data shown are the mean ± standard error of the mean of ≥3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01. TRAIL, tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand.

Dati da [ , , Oncol Lett, 2016, 12(4):2900-2905 ]

Sellecks MK-0752 È stato citato da 23 Pubblicazioni

Distinct pathways drive anterior hypoblast specification in the implanting human embryo [ Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365] PubMed: 38443567
Simultaneous Inhibition of Ceramide Hydrolysis and Glycosylation Synergizes to Corrupt Mitochondrial Respiration and Signal Caspase Driven Cell Death in Drug-Resistant Acute Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883] PubMed: 36980769
In vitro antineoplastic effects of MK0752 in HPV-positive head and neck squamous cell carcinoma [ J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699] PubMed: 37587308
Prediction of drug candidates for clear cell renal cell carcinoma using a systems biology-based drug repositioning approach [ EBioMedicine, 2022, 78:103963] PubMed: 35339898
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Delta/Jagged-mediated Notch signaling induces the differentiation of agr2-positive epidermal mucous cells in zebrafish embryos [ PLoS Genet, 2021, 17(12):e1009969] PubMed: 34962934
PLK1 and NOTCH Positively Correlate in Melanoma and their Combined Inhibition Results in Synergistic Modulations of Key Melanoma Pathways [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0654.2020] PubMed: 33177155
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
IL6 blockade potentiates the anti-tumor effects of γ-secretase inhibitors in Notch3-expressing breast cancer. [ Cell Death Differ, 2018, 25(2):330-339] PubMed: 29027990

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