Mivebresib (ABBV-075)

N. catalogoS8400 Lotto:S840002

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Dati tecnici

Formula

C22H19F2N3O4S
Peso molecolare 459.47 Numero CAS 1445993-26-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mivebresib (ABBV-075) è un nuovo inibitore del BET family bromodomain. Si lega ai bromodomini di BRD2/4/T con affinità simili (Ki di 1-2,2 nM) ed è altamente selettivo per 18 proteine bromodominio testate (Kd > 1 μM; selettività superiore a 600 volte rispetto a BRD4), ma mostra una potenza circa 10 volte più debole verso BRD3 (Ki di 12,2 nM) e ha una moderata attività verso CREBBP (Kd = 87 μM; selettività 54 volte rispetto a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) innesca efficacemente l'apoptosis in varie cellule tumorali.
Target
BRD2 BRD4 BRD-T
In vitro

Mivebresib (ABBV-075) mostra una robusta attività come singolo agente in saggi di vitalità cellulare su linee cellulari tumorali derivate da tumori solidi, leucemie e linfomi. Potrebbe interrompere il controllo del ciclo cellulare portando all'arresto in G1 seguito da senescenza, inibire i fattori scatenanti dell'oncogenesi che portano all'apoptosis e potenzialmente mirare al microambiente tumorale per fornire un beneficio terapeutico aggiuntivo.
In vivo

Nei modelli murini di xenotrapianto di fianco di carcinomi polmonari non a piccole cellule e a piccole cellule, tumori pancreatici, mammari, prostatici, della testa e del collo, mieloma multiplo, linfoma diffuso a grandi cellule B e leucemia, Mivebresib (ABBV-075) ha efficacie comparabili o superiori agli agenti di cura standard.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Macrophages

  • Concentrazioni

    0.1 µM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with the indicated concentration of Mivebresib (ABBV-075) for 48 h.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4718
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35094142/

Sellecks Mivebresib (ABBV-075) È stato citato da 15 Pubblicazioni

Identification of BET Inhibitors (BETi) Against Solitary Fibrous Tumor (SFT) Through High-Throughput Screening (HTS) [ bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256] PubMed: 40196499
Inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins targets constitutively active NFκB and STAT signaling in lymphoma and influences the expression of the antiapoptotic proteins BCL2A1 and c-MYC [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415] PubMed: 39192247
Therapeutic Potential of Bromodomain and Extra-Terminal Domain Inhibitors for Synovial Sarcoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125] PubMed: 38539460
BRD4 plays an antiaging role in the senescence of renal tubular epithelial cells [ Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023] PubMed: 38983468
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
Targeting the Clear Cell Sarcoma Oncogenic Driver Fusion Gene EWSR1::ATF1 by HDAC Inhibition [ Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165] PubMed: 37405123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238] PubMed: 34390970

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