Dati tecnici
| Formula | C43H45Cl2N3OP.Br |
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| Peso molecolare | 801.62 | Numero CAS | 2361564-49-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Mito-LND (Mito-Lonidamine) è un derivato della lonidamina mirato ai mitocondri, coniugato con un catione trifenilfosfonio che si accumula selettivamente nei mitocondri delle cellule tumorali a causa del loro elevato potenziale di membrana. Inibisce potentemente la fosforilazione ossidativa (OXPHOS) interrompendo i complessi respiratori I e II, stimolando la produzione di ROS e l'ossidazione di Prx3, sopprimendo al contempo la segnalazione AKT/mTOR/p70S6K. |
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| In vivo | Il trattamento con Mito-LND (7,5 μmol/kg; gavage orale; 5 giorni a settimana; per 3 settimane consecutive) ha notevolmente aumentato la potenza contro la progressione e la metastasi del cancro al polmone. Mito-LND diminuisce anche il tasso di crescita degli xenotrapianti tumorali A549. Il trattamento con Mito-LND mostra una marcata diminuzione delle metastasi cerebrali del cancro al polmone in topi NOD/SCID portatori di cellule H2030BrM3. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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