Mifepristone (RU-486)

N. catalogoS2606 Lotto:S260601

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Dati tecnici

Formula

C29H35NO2
Peso molecolare 429.59 Numero CAS 84371-65-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.19 mM)
Ethanol 19 mg/mL (44.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Mifepristone un antagonista notevolmente attivo del recettore del progesterone e del recettore dei glucocorticoidi con IC50 rispettivamente di 0,2 nM e 2,6 nM. Il Mifepristone promuove l'autofagia e l'apoptosi cellulare, diminuisce il livello di Bcl-2 e aumenta il livello di Beclin1, accompagnato da un'interazione indebolita tra Bcl-2 e Beclin1.Il Mifepristone (RU486) pu essere usato per indurre modelli animali di aborto spontaneo.
Target
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
In vitro

Il Mifepristone inibisce la trascrizione indotta da corticoidi da un gene reporter della luciferasi legato a un elemento di risposta ai glucocorticoidi (GRE) nella linea cellulare di carcinoma polmonare umano A549. Inoltre, questo composto blocca anche l'induzione della progesterona dell'attivit della fosfatasi alcalina nella linea cellulare di cancro al seno umano T47D. Inibisce la crescita delle cellule di cancro ovarico SK-OV-3 e OV2008 con IC50 rispettivamente di 6,25 M e 6,91 M. Uno studio recente dimostra che questa sostanza chimica induce la sovraespressione della caspasi-1 sia nelle cellule staminali embrionali differenziate che indifferenziate con caspasi-1.

In vivo

Il Mifepristone pu compromettere la crescita dei tumori SK-OV-3 in topi immunosoppressi a 0,5 mg/die e 1 mg/die. Questo composto inibisce significativamente il peso della prostata alle dosi pi alte in vivo e inibisce la crescita della ghiandola prostatica prodotta dal diidrotestosterone (DHT) in misura maggiore rispetto all'induzione di atrofia e morte cellulare nei ratti.

Caratteristiche Il Mifepristone il primo farmaco approvato per i pazienti con cushing endogeno

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Attivit antagonista del recettore dei glucocorticoidi (GR), attivit antagonista del recettore del progesterone (PR)

    Test della fosfatasi alcalina T47D: Le cellule di cancro al seno umano T47D vengono piastrate in piastre di coltura tissutale a 96 pozzetti a 104 cellule per pozzetto in un mezzo di saggio [mezzo RPMI senza rosso fenolo contenente 5% (v/v) di FBS trattato con carbone e 1% (v/v) di penicillina-streptomicina]. Due giorni dopo, il mezzo viene decantato e il Mifepristone o il controllo vengono aggiunti a una concentrazione finale in un nuovo mezzo di saggio. Ventiquattro ore dopo, viene eseguito un test della fosfatasi alcalina utilizzando un kit SEAP. Il mezzo viene decantato e le cellule vengono fissate per 30 minuti a temperatura ambiente con formalina al 5% (v/v). Le cellule vengono lavate una volta a temperatura ambiente con Hanks
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • Concentrazioni

    0-20 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • Dosaggi

    0.5 or 1 mg/day

  • Somministrazione

    Implanted s.c. with pellets

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

Dati da [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

Sellecks Mifepristone (RU-486) È stato citato da 35 Pubblicazioni

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

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