In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.000mg/ml
(2.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) è un potente inibitore dell'interazione menin-MLL con una IC50 di 648 nM.
Target
Menin-MLL interaction
648 nM
In vitro
Nelle cellule HEK293, MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) accede al bersaglio proteico e inibisce efficacemente l'interazione menin-MLL-AF9. Blocca efficacemente la trasformazione leucemica mediata dalla proteina di fusione MLL mediante la downregolazione dell'espressione dei geni bersaglio richiesti per l'attività oncogenica della proteina di fusione MLL. Nelle linee cellulari di leucemia MLL umana che ospitano diverse traslocazioni MLL, questo composto blocca efficacemente la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi.
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) viene screenato come segue: FITC-MBM1 a 15 nM e menin a 150 nM nel tampone FP vengono miscelati e incubati per 1 ora al buio a temperatura ambiente. Per lo screening puntuale, 0,2 μL di ciascun composto (concentrazione finale 20 μM, 1% DMSO) vengono aggiunti a 20 μL dell'aliquota della miscela proteina-peptide e incubati su piastre a 384 pozzetti al buio a temperatura ambiente per 1 ora. Nello screening di conferma, le piastre di diluizione seriale con questo composto in DMSO vengono preparate e utilizzate per titolare il complesso menin-FITC-MBM1. La variazione della polarizzazione della fluorescenza viene monitorata a 525 nm dopo eccitazioni a 495 nm utilizzando il lettore di micropiastre PHERAstar (BMG) e applicata per determinare i valori di IC50 con il programma Origin 7.0.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-3 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) È stato citato da 7 Pubblicazioni
Menin orchestrates macrophage reprogramming to maintain the pulmonary immune homeostasis
[ Cell Rep, 2025, 44(1):115219]
Co-inhibition of HDAC and MLL-menin interaction targets MLL-rearranged acute myeloid leukemia cells via disruption of DNA damage checkpoint and DNA repair.
[ Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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