In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
30%PEG300
2%Tween80
66%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.000mg/ml
(7.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) è un potente inibitore dell'interazione menin-MLL con una IC50 di 446 nM.
Target
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
446 nM
In vitro
Nelle cellule HEK293, MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) ha raggiunto il bersaglio proteico e inibisce efficacemente l'interazione menin-MLL-AF9. Blocca efficacemente la trasformazione leucemica mediata dalla proteina di fusione MLL mediante la down-regolazione dell'espressione dei geni bersaglio richiesti per l'attività oncogenica della proteina di fusione MLL. Questo composto blocca anche efficacemente la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi cellulare in linee cellulari di leucemia MLL umana che ospitano diverse traslocazioni MLL.
FITC-MBM1 a 15 nM e menin a 150 nM nel tampone FP vengono miscelati e incubati per 1 ora al buio a temperatura ambiente. Per lo screening puntuale, 0,2 μL di MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) (concentrazione finale 20 μM, 1% DMSO) vengono aggiunti a 20 μL dell'aliquota della miscela proteina-peptide e incubati su piastre a 384 pozzetti al buio a temperatura ambiente per 1 ora. Nello screening di conferma, le piastre di diluizione seriale con questo composto in DMSO vengono preparate e utilizzate per titolare il complesso menin-FITC-MBM1. Il cambiamento nella polarizzazione della fluorescenza viene monitorato a 525 nm dopo eccitazioni a 495 nm utilizzando il lettore di micropiastre PHERAstar (BMG) e applicato per determinare i valori di IC50 con il programma Origin 7.0.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-2 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methycellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) È stato citato da 11 Pubblicazioni
Studies of Epigenetics and Properties of B Cell Receptor in WALDENSTRÖM Macroglobulinemia (WM)
[ ProQuest, 2023, 30484965]
Hyperglycemic Memory of Innate Immune Cells Promotes In Vitro Proinflammatory Responses of Human Monocytes and Murine Macrophages
[ J Immunol, 2021, ji1901348]
Induction of ß Cell Replication by Small Molecule-Mediated Menin Inhibition and Combined PKC Activation and TGF‑ß Inhibition as Revealed by A Refined Primary Culture Screening
[ Cell J, 2021, 23(6):633-639]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
Glutaminolysis Mediated by MALT1 Protease Activity Facilitates PD-L1 Expression on ABC-DLBCL Cells and Contributes to Their Immune Evasion.
[ Front Oncol, 2018, 8:632]
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