MI-2 (MALT1 inhibitor)

N. catalogoS7429 Lotto:S742903

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Dati tecnici

Formula

C19H17Cl3N4O3
Peso molecolare 455.72 Numero CAS 1047953-91-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.68 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MI-2 (MALT1 inhibitor) è un inibitore irreversibile di MALT1 con IC50 di 5,84 μM.
Target
MALT1
(cell-free assay)
5.84 μM
In vitro MI-2 (MALT1 inhibitor) produce un'inibizione selettiva della crescita per le linee cellulari MALT1-dipendenti con GI50 di 0,2, 0,5, 0,4 e 0,4 µM nelle cellule HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 e OCI-Ly10, mentre le linee cellulari MALT1-indipendenti ABC-DLBCL, U2932 e HLY-1, e le due linee cellulari GCB-DLBCL erano resistenti. Inibisce le funzioni di MALT1 nelle linee cellulari ABC-DLBCL con eccellente penetrazione cellulare.
In vivo MI-2 (MALT1 inhibitor) è atossico per i topi a 350 mg/kg. A 25 mg/kg/die i.p., questo composto sopprime profondamente la crescita degli xenotrapianti ABC-DLBCL TMD8 e HBL-1, mentre non ha alcun effetto sulla crescita dei tumori OCI-Ly1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Screening ad alta produttività per inibitori dell'attività proteolitica di MALT1

    Ac-LRSR-AMC viene utilizzato come substrato e le reazioni vengono misurate con lunghezze d'onda di eccitazione/emissione di 360/465 nm. Vengono misurati due punti temporali per ogni reazione per eliminare i falsi positivi dovuti all'autofluorescenza del composto. La percentuale finale di inibizione viene calcolata con la formula {[composto di fluorescenza test (T2-T1)-fluorescenza ctrl neg (T2-T1)]/[fluorescenza ctrl pos (T2-T1)-fluorescenza ctrl neg (T2-T1)]} × 100, dove Z-VRPR-FMK (300 nM) viene utilizzato come controllo positivo e solo il tampone come controllo negativo. I risultati positivi vengono validati in esperimenti di risposta alla concentrazione entro un intervallo di dosi di 0,122–62,5 µM per determinare l'IC50 dei composti. L'attività di MI-2 (MALT1 inhibitor) viene validata utilizzando MALT1 ricombinante a lunghezza intera di tipo selvaggio.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MALT1-independent cell lines: U2932 and HLY-1, and the two GCB-DLBCL cell lines; MALT1-dependent cell lines: HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells.

  • Concentrazioni

    ~5 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cell proliferation is determined by ATP quantification using a luminescent method and trypan blue dye exclusion. Standard curves for each cell line are calculated by plotting the cell number (determined using trypan blue) against their luminescence values, and cell number is calculated accordingly. Cell viability in MI-2 (MALT1 inhibitor)-treated cells is normalized to their respective controls (fractional viability), and results are given as 1-fractional viability. CompuSyn software is used to determine GI25 and GI50 values.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J mice bearing human HBL-1, TMD8, or OCI-Ly1 xenograft.

  • Dosaggi

    25 mg/kg/day

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(a-b) Cell growth analysis via MTT assay. Melanoma cell lines, including A2028, A375, WM35, Skmel28, CRL7625 and CRL7626, were seeded in 96-well dishes, and treated in tetrads for 48 hours with varying doses of MI-2. Graph represents average percent of live cells normalized to the untreated group +/- SD.

Dati da [ , , Oncogenesis, 2017, 6(7):e365 ]

Sellecks MI-2 (MALT1 inhibitor) È stato citato da 14 Pubblicazioni

Hepatitis B Virus-KMT2B Integration Drives Hepatic Oncogenic Processes in a Human Gene-edited Induced Pluripotent Stem Cells-derived Model [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(2):101422] PubMed: 39419394
T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications [ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.] PubMed: 38837879
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694] PubMed: 36719376
Proteolytic Activity of the Paracaspase MALT1 Is Involved in Epithelial Restitution and Mucosal Healing [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7402] PubMed: 37108564
Inhibition of Histone H3 Lysine-27 Demethylase Activity Relieves Rheumatoid Arthritis Symptoms via Repression of IL6 Transcription in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:781364] PubMed: 35296093
MLL1 inhibition reduces IgM levels in Waldenström macroglobulinemia [ Leuk Res, 2022, 116:106841] PubMed: 35462170
Extrinsic interactions in the microenvironment in vivo activate an antiapoptotic multidrug-resistant phenotype in CLL [ Blood Adv, 2021, 5(17):3497-3510] PubMed: 34432864
Inhibition of MALT1 Alleviates Spinal Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Neuroinflammation by Modulating Glial Endoplasmic Reticulum Stress in Rats [ J Inflamm Res, 2021, 14:4329-4345] PubMed: 34511971
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Deubiquitinases Maintain Protein Homeostasis and Survival of Cancer Cells upon Glutathione Depletion. [ Cell Metab, 2019, 29(5):1166-1181] PubMed: 30799286

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