MHY1485

N. catalogoS7811 Lotto:S781102

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₂₁N₇O₄

Peso molecolare

387.39

Numero CAS

326914-06-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

3.75 mg/mL (9.68 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MHY1485 è un potente attivatore di mTOR, permeabile alle cellule, e questo composto inibisce potentemente anche l'autophagy.

Target

mTOR

In vitro

MHY1485 sopprime il flusso autofagico basale. Questo composto provoca l'accumulo di LC3II e l'ingrandimento degli autofagosomi in modo dose- e tempo-dipendente.

Aumenta i livelli di fosfo-mTOR e la fosforilazione delle proteine a valle S6K1 e rpS6 senza influenzare il contenuto totale di mTOR, i livelli totali di S6K1 e rpS6. Il trattamento a breve termine delle ovaie con questa sostanza chimica seguito da allotrapianto ha promosso la crescita dei follicoli secondari. Il trattamento con essa e il successivo innesto hanno permesso la derivazione di ovociti maturi e prole sana.

In vivo

MHY1485 è un agonista potente e permeabile alle cellule di mTORC1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Attivazione di mTOR L'analisi Western blot viene eseguita per rilevare la variazione del livello proteico totale e i livelli delle forme fosforilate di mTOR e 4E-BP1 che riflettono l'attività di mTOR. Le cellule Ac2F vengono trattate con MHY1485 a diverse concentrazioni e rapamicina 5 mM come controllo positivo per 1 ora. Le cellule vengono lavate con PBS freddo e raccolte. I lisati cellulari vengono preparati usando tampone RIPA. La concentrazione proteica viene determinata con il metodo dell'acido bicinchoninico (BCA). Uguali quantità di proteina vengono separate su gel di elettroforesi su gel di poliacrilammide-dodecilsolfato di sodio (SDS-PAGE) al 10-12%. I gel vengono successivamente trasferiti su una membrana di difluoruro di polivinilidene mediante elettroblotting per 2 ore a 60-75 V. Le membrane vengono bloccate in una soluzione di latte scremato al 5% in soluzione salina tamponata con Tris (TBS) con 0,5% di Tween-20 e incubate con anticorpi primari. Vengono utilizzati marcatori proteici pre-colorati per la determinazione del peso molecolare.
Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari TU177 cells Concentrazioni 10 µM Tempo di incubazione 24 h Metodo Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Attivazione di mTOR
L'analisi Western blot viene eseguita per rilevare la variazione del livello proteico totale e i livelli delle forme fosforilate di mTOR e 4E-BP1 che riflettono l'attività di mTOR. Le cellule Ac2F vengono trattate con MHY1485 a diverse concentrazioni e rapamicina 5 mM come controllo positivo per 1 ora. Le cellule vengono lavate con PBS freddo e raccolte. I lisati cellulari vengono preparati usando tampone RIPA. La concentrazione proteica viene determinata con il metodo dell'acido bicinchoninico (BCA). Uguali quantità di proteina vengono separate su gel di elettroforesi su gel di poliacrilammide-dodecilsolfato di sodio (SDS-PAGE) al 10-12%. I gel vengono successivamente trasferiti su una membrana di difluoruro di polivinilidene mediante elettroblotting per 2 ore a 60-75 V. Le membrane vengono bloccate in una soluzione di latte scremato al 5% in soluzione salina tamponata con Tris (TBS) con 0,5% di Tween-20 e incubate con anticorpi primari. Vengono utilizzati marcatori proteici pre-colorati per la determinazione del peso molecolare.

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
TU177 cells
Concentrazioni
10 µM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927967/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25710488/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36438491/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580888/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , FASEB J, 2018, 32(1):512-528 ]

: Dati da [ , , Int J Biol Sci, 2017, 13(11):1398-1408 ]

: Dati da [ , , Biochem J, 2017, 474(16):2733-2747 ]

: Dati da [ , , Oncol Rep, 2018, 40(1):425-433 ]

Sellecks MHY1485 È stato citato da 98 Pubblicazioni

CCL26-CX3CR1 Axis Mediates a Feedback Loop between Cancer Cell and PMN-MDSCs to Promote CD8+ T Cell Exhaustion during Stomach Carcinogenesis [ Research (Wash D C), 2025, 8:1002]	PubMed: 41280721
Metformin attenuates alveolar bone destruction in mice with apical periodontitis and inhibits pro-inflammatory cytokine synthesis in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 through the AMPK-mTOR-NF-κB pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1643676]	PubMed: 40821823
The nuclear receptor NR6A1 plays an oncogenic role through reprogramming glycolysis in tumors [ Biol Res, 2025, 58(1):67]	PubMed: 41219936
Antitumor activity of afatinib in EGFR T790M-negative human oral cancer therapeutically targets mTOR/Mcl-1 signaling axis [ Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(1):123-138]	PubMed: 38888847
Inhibition of Sirtuin 2 enhances autophagy and restores neuronal function in aged hippocampal neurons [ Brain Res Bull, 2025, 230:111501]	PubMed: 40759314
Natural polyphenol mangiferin delays neuronal cell senescence by inhibiting neuroinflammation mediated by microglial activation [ IBRO Neurosci Rep, 2025, 18:574-591]	PubMed: 40271493
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15]	PubMed: 38433252
Augmented ERO1α upon mTORC1 activation induces ferroptosis resistance and tumor progression via upregulation of SLC7A11 [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):112]	PubMed: 38610018
Gestational exposure to PM2.5 disrupts fetal development by suppressing placental trophoblast syncytialization via progranulin/mTOR signaling [ Sci Total Environ, 2024, 921:171101]	PubMed: 38387595
Multi-omics analyses of cancer-linked clinical salmonellae reveal bacterial-induced host metabolic shift and mTOR-dependent cell transformation [ Cell Rep, 2024, 43(11):114931]	PubMed: 39488829

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