MG-101 (ALLN)

N. catalogoS7386 Lotto:S738605

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Dati tecnici

Formula

C20H37N3O4
Peso molecolare 383.53 Numero CAS 110044-82-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.76 mM)
Ethanol 39 mg/mL (101.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) è un inibitore permeabile alle cellule e potente delle cysteine proteases, incluse le calpaine e le catepsine lisosomiali.
Target
Cysteine protease
In vitro MG-101 (ALLN) inibisce efficacemente le cysteine proteinases con ID50 di 7 nM e 13 nM per le catepsine L e B, rispettivamente. Questo composto mostra attività inibitorie molto deboli verso la catepsina D (aspartic protease) e la subtilisina (serine protease). Trasforma quindi le cellule NIH3T3 e induce anche la differenziazione delle cellule di feocromocitoma PC12. Come inibitore delle cysteine proteases Ca(2+)-dipendenti, questa sostanza chimica inibisce la degradazione dell'HMG-CoA reduttasi e di HMGal nella biosintesi del colesterolo. Nelle cellule HCT116, diminuisce la vitalità cellulare e la crescita tumorale e induce una risposta apoptotica attraverso la traslocazione di Bax dal citosol ai mitocondri.
In vivo Nei topi con xenotrapianti HCT116, MG-101 (ALLN) (10 mg/kg i.p.) inibisce la formazione di tumori del colon. [3]

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    HCT116, HCT116/p53−/−, and HCT116/Bax−/− cells

  • Concentrazioni

    ~26 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell types are seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of MG-101 (ALLN) for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.
Studio sugli animali: [3]
  • Modelli animali

    Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Proteins from different subcellular compartments were efficiently separated without relevant cross-contamination: tight junction-protein claudin-5 (→ plasma membrane) was almost exclusively isolated together with proteins from membranes and organelles, and actin was only present in the fraction containing cytoskeleton proteins. Stronger signals in the lanes with samples from cells treated with the inhibitor MG-101 are due to the general inhibition of intracellular protein degradation.

Dati da [ , , Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94 ]

Sellecks MG-101 (ALLN) È stato citato da 18 Pubblicazioni

Targeting stress induction of GRP78 by cardiac glycoside oleandrin dually suppresses cancer and COVID-19 [ Cell Biosci, 2024, 14(1):115] PubMed: 39238058
CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77] PubMed: 37679762
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Assembly and stability of IFT-B complex and its function in BBSome trafficking [ iScience, 2022, 25(12):105493] PubMed: 36411782
Nannocystin ax, an eEF1A inhibitor, induces G1 cell cycle arrest and caspase-independent apoptosis through cyclin D1 downregulation in colon cancer in vivo [ Pharmacol Res, 2021, S1043-6618(21)00454-0] PubMed: 34500061
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857] PubMed: 34604209
SMAD-specific E3 ubiquitin ligase 2 promotes angiogenesis by facilitating PTX3 degradation in MSCs from patients with ankylosing spondylitis [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3332] PubMed: 33547700
Suppression of ER-stress induction of GRP78 as an anti-neoplastic mechanism of the cardiac glycoside Lanatoside C in pancreatic cancer: Lanatoside C suppresses GRP78 stress induction [ Neoplasia, 2021, 23(12):1213-1226] PubMed: 34768108
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Functional exploration of heterotrimeric kinesin-II in IFT and ciliary length control in Chlamydomonas [ Elife, 2020, 9e58868] PubMed: 33112235

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