Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)

N. catalogoS5958 Lotto:S595805

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Dati tecnici

Formula

C4H11N5
Peso molecolare 129.16 Numero CAS 657-24-9
Solubilità (25°C)* In vitro Water 130 mg/mL (1006.5 mM)
DMSO 26 mg/mL (201.3 mM)
Ethanol 26 mg/mL (201.3 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.300mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 26 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Metformin (1,1-dimetilbiguanide), un farmaco ampiamente utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2, attiva la AMP-activated protein kinase (AMPK) negli epatociti. La Metformin promuove la mitophagy nelle cellule mononucleate. La Metformin induce l'apoptosi delle cellule di cancro del polmone attraverso l'attivazione della via JNK/p38 MAPK e GADD153.
Target
AMPK JNK p38 MAPK
In vitro

La Metformin aumenta l'attivazione di BAX con la facilitazione di BIM, BAD e PUMA, riduce Bcl-2 e Bcl-xl, e induce anche il rilascio di citocromo c dai mitocondri nel citoplasma, innescando direttamente l'apoptosi mitocondriale mediata dalla caspasi-9.
In vivo

La Metformin mostra un effetto terapeutico di questo composto nel modello murino di fibrosi epatica associata a steatoepatite non alcolica (NASH) in cui la funzione epatica, le lesioni NASH e la fibrosi sono migliorate.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A

  • Concentrazioni

    0-80 mM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO2 incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of this compound and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of this chemical and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM this compound and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6N mice

  • Dosaggi

    10-200 mg/kg; 65 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31225649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21895401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35344814/

Sellecks Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) È stato citato da 57 Pubblicazioni

High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
The first abdominal aortic aneurysm organoid model replicates complex microenvironment for in vitro disease study [ Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046] PubMed: 40963926
Enhancing CAR-T Cell Metabolic Fitness and Memory Phenotype for Improved Efficacy against Hepatocellular Carcinoma [ Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251] PubMed: 40612678
TNF-α modulates cell proliferation via SOX4/TGF-β/Smad signaling in benign prostatic hyperplasia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):472] PubMed: 40595502
Addition of metformin to anti-PD-1/PD-L1 drugs activates anti-tumor immune response in peripheral immune cells of NSCLC patients [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):286] PubMed: 40221409
Stromal Cell Derived Factor-1 Promotes Hepatic Insulin Resistance via Inhibiting Hepatocyte Lipophagy [ J Cell Mol Med, 2025, 29(2):e70352] PubMed: 39855896
PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Metformin alleviates lung ischemia‑reperfusion injury via the SIRT1 pathway following lung transplantation in diabetic rats [ Mol Med Rep, 2025, 32(5)287] PubMed: 40808338
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
Pump-Less, Recirculating Organ-On-Chip (rOoC) Platform To Model The Metabolic Crosstalk Between Islets and Liver [ Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.] PubMed: 38221504

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