MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

N. catalogoS4921 Lotto:S492104

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Dati tecnici

Formula

C9H7NO4
Peso molecolare 193.16 Numero CAS 1485-00-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MNS (3,4-Metilenediossi-β-nitrostirene) è un inibitore della tirosin chinasi che inibisce Syk, Src e p97 con valori di IC50 di 2,5 μM, 29,3 μM e 1,7 μM, rispettivamente.
Target
p97 Syk Src
1.7 μM 2.5 μM 29.3 μM
In vitro MNS (3,4-metilenediossi-β-nitrostirene) inibisce completamente l'aggregazione piastrinica indotta da 2 μM U46619 (un mimetico della trombossano A2), 5 μM ADP, 100 μM acido arachidonico (AA), 10 μg/ml collagene e 0,1 U/ml trombina in modo concentrazione-dipendente con IC50 di 2,1 μM, 4,1 μM, 5,8 μM, 7,0 μM e 12,7 μM, rispettivamente. Inibisce l'aggregazione piastrinica causata sia dall'ionoforo di calcio A23187 (1 μM) sia dall'attivatore della proteina chinasi C (PKC) PDBu (200 nM) con IC50 di 25,9 μM e 4,8 μM, rispettivamente. Questo composto (20 μM) diminuisce l'espressione di P-selectina indotta dalla trombina sulle piastrine a livelli comparabili a quelli osservati nelle piastrine trattate con PGE1. Esso (20 μM) inibisce marcatamente la fosforilazione di MARCKS indotta dalla trombina, ma non dal PDBu, nelle piastrine. MNS (20 μM) inibisce marcatamente la fosforilazione di tirosina proteica sia a 0,5 min che a 3 min dopo la stimolazione con trombina o collagene nelle piastrine. Stimola la degradazione di UbG76V-GFP e ODD-Luc con IC50 di 1,6 μM e 5,9 μM, rispettivamente, e inibisce l'accumulo del reporter indotto da MG132 con IC50 di 2,1 μM. MNS inibisce batteri Gram-positivi (Staphylococcus aureus ed Enterococcus faecalis) e Gram-negativi (Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa) con concentrazioni minime inibitorie (MIC) di 128 mg/L. È molto più potente della genisteina nell'inibire l'aggregazione piastrinica e la fosforilazione di tirosina proteica, ed è ugualmente potente come inibitore dell'aggregazione piastrinica quanto il 3,4-dimetossi-β-nitrostirene. Questo composto (20 μM) previene in modo concentrazione-dipendente il rilascio di ATP dalle piastrine stimolate da trombina o collagene e inibisce il legame di PAC-1 indotto dalla trombina alle piastrine umane.
Caratteristiche Il gruppo nitro di MNS (3,4-Metilenediossi-β-nitrostirene) è essenziale per il suo effetto antiaggregante piastrinico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16837624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21343295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16497504/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

Convalida del prodotto da parte del cliente

WT mouse primary macrophages were untreated as control (lane 1) or treated with 0.1μg/ml E. coli LPS (lane 5-8), 10μM E-64 (lane 2 and 6), 250μM PMSF (lane 3 and 7), or 20μM MNS (lane 4 and 8). The cells were continuously cultured for 16 hrs. Extracts from whole cells or nuclei were separately purified and subjected to WB analysis with antibody against pERK2, LITAF, or actin/tubulin as control.

Dati da [ , , Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196 ]

Sellecks MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) È stato citato da 4 Pubblicazioni

[LPS stimulating neutrophils firmly adhered to ICAM-1 to form extracellular traps depends on integrin Mac-1 and cytoskeletal proteins] [ Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910] PubMed: 34713658
Curdione inhibits thrombin-induced platelet aggregation via regulating the AMP-activated protein kinase-vinculin/talin-integrin αIIbβ3 sign pathway [ Phytomedicine, 2019, 61:152859] PubMed: 31039534
Biomolecular interaction of a platelet aggregation inhibitor, 3,4-methylenedioxy-β-nitrostyrene with human serum albumin: Multi-spectral and computational characterization [ J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133] PubMed: 31271347
Kavain Inhibition of LPS-Induced TNF-α via ERK/LITAF. [Tang X, et al. Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196] PubMed: 26918116

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