Dati tecnici
| Formula | C34H29D2F4N5O3 |
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| Peso molecolare | 635.65 | Numero CAS | ||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | MCB-294 è un inibitore pan-KRAS che agisce sia sugli stati KRAS attivi (legati al GTP) che inattivi (legati al GDP), esibendo valori di Kd di circa 1 pM e 10 nM, rispettivamente. Mostra un'inibizione preferenziale di KRAS rispetto a NRAS e HRAS. Il composto inibisce la proliferazione delle cellule hTERT-HPNE che ospitano varianti KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D e wild-type, con valori di IC50 intorno a 700 nM. MCB-294 induce l'apoptosi nei tumori mutati KRAS e dimostra attività contro le cellule tumorali resistenti all'inibitore di KRASG12C, modulando contemporaneamente il microambiente immunitario tumorale. Questo composto serve come strumento di ricerca per indagini sul cancro al pancreas, colorettale e ai polmoni. |
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| In vivo | MCB-36 (10 mg/kg, i.p., dose singola) raggiunge una rapida esposizione sistemica, raggiungendo la concentrazione plasmatica di picco 0,5 ore dopo la somministrazione con un'emivita di eliminazione plasmatica (t1/2) di 1,1 ore. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., due volte al giorno per 1-16 giorni) sopprime efficacemente le cellule tumorali resistenti all'inibitore KRASG12C e rimodella il microambiente immunitario tumorale nei topi. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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