MBQ-167

N. catalogoS8749 Lotto:S874901

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Dati tecnici

Formula

C22H18N4
Peso molecolare 338.41 Numero CAS 2097938-73-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol 14 mg/mL (41.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.400mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.560mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MBQ-167 è un potente doppio inibitore di Rac e Cdc42 con IC50s di 103 nM e 78 nM rispettivamente, nelle cellule di cancro al seno metastatico.
Target
cdc42
(in metastatic breast cancer cells)		 Rac
(in metastatic breast cancer cells)
78 nM 103 nM
In vitro

MBQ-167 inibisce la crescita del tumore mammario e la metastasi in topi immunocompromessi di circa il 90%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrazioni

    250 or 500 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    MDA-MB-231 cells are treated with vehicle or MBQ-167 at 250 or 500 nM for 24 h. Cells are fixed, permeabilized, and stained with Rhodamine phalloidin to visualize F-actin, and with p-tyrosine or vinculin to visualize focal adhesions.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female athymic nu/nu mice (4-5wk old) with orthotopic primary tumor establishment

  • Dosaggi

    1 or 10 mg/kg BW

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28450422/

Sellecks MBQ-167 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Targeting dermatophyte Cdc42 and Rac GTPase signaling to hinder hyphal elongation and virulence [ iScience, 2024, 27(6):110139] PubMed: 38952678
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
Synovial fluid from end-stage osteoarthritis induces proliferation and fibrosis of articular chondrocytes via MAPK and RhoGTPase signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8] PubMed: 35176481
KDM6A-ARHGDIB axis blocks metastasis of bladder cancer by inhibiting Rac1 [ Mol Cancer, 2021, 20(1):77] PubMed: 34006303
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Control of Endothelial Tubulogenesis by Rab and Ral GTPases, and Apical Targeting of caveolin-1-labeled Vacuoles [ PLoS One, 2020, 15(6):e0235116] PubMed: 32569321

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