MAK683

N. catalogoS8983 Lotto:S898301

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Dati tecnici

Formula

C20H17FN6O
Peso molecolare 376.39 Numero CAS 1951408-58-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 12.5 mg/mL (33.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.300mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.150mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MAK683 (inibitore EED-1, esempio 2) è un inibitore dello sviluppo dell'ectoderma embrionale (EED). Questo composto mostra un'IC50 di 59 nM, 89 nM e 26 nM rispettivamente nei saggi di legame EED Alphascreen, LC-MS ed ELISA.
Target
EED
(ELISA assay)		 EED
(EED Alphascreen binding assay)		 EED
(LC-MS assay)
26 nM 59 nM 89 nM
In vitro

MAK-683 si lega a EED e interrompe il complesso PRC2. La vitalità cellulare non è significativamente influenzata e i livelli di H3K27me3 sono diminuiti. Viene anche identificato un aumento significativo della percentuale di PC maturi dopo il trattamento con questo composto in associazione con una maggiore espressione di CD38.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    MBCs

  • Concentrazioni

    2 µM

  • Tempo di incubazione

    4 days, 3 days

  • Metodo

    MBCs are differentiated using a previously described culture protocol. All cultures are performed in Iscove modified Dulbecco medium, 10% FCS and 25–35% of Resto-6 cells supernatant. 1.5 × 105/ml purified peripheral blood MBCs are activated for 4 days by 10 µg/ml of phosphorothioate CpG oligodeoxynucleotides (ODN) 2006, 50 ng/ml histidine tagged soluble CD40 ligand (CD40L) and 5 µg/ml of an anti-poly-histidine mAb in the presence of 20 U/ml IL-2, 50 ng/ml IL-10, and 10 ng/ml IL-15. The next 3 days, PBs are generated by removing ODN and CD40L and changing the cytokine cocktail. From day 7 to day 10, PBs are differentiated into early PCs by adding 50 ng/ml IL-6, 10 ng/ml IL-15, 500 U/ml IFN-α. This compound is added at the start of each step and its effects are evaluated by analyzing cell counts and phenotype at the end of each step.

Riferimenti

  • https://patents.google.com/patent/US20160176882A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31816138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30755708/

Sellecks MAK683 È stato citato da 7 Pubblicazioni

EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486] PubMed: 40672300
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Activation of automethylated PRC2 by dimerization on chromatin [ Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8] PubMed: 39303719
PPARγ and C/EBPα enable adipocyte differentiation upon inhibition of histone methyltransferase PRC2 in malignant tumors [ J Biol Chem, 2024, 300(10):107765] PubMed: 39276936
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
Induction of senescence-associated secretory phenotype underlies the therapeutic efficacy of PRC2 inhibition in cancer [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):155] PubMed: 35169119
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858

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