LY3295668

N. catalogoS8782 Lotto:S878201

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Dati tecnici

Formula

C24H26ClF2N5O2
Peso molecolare 489.95 Numero CAS 1919888-06-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY3295668 (AK-01) è un potente, oralmente attivo e specifico inibitore di Aurora A kinase con Ki di 0,8 nM e 1038 nM per AURKA e AURKB, rispettivamente.
Target
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
In vitro

LY3295668, un inibitore di AURKA con una selettività superiore a 1.000 volte rispetto ad AURKB, si distingue per la minima tossicità per le cellule del midollo osseo a concentrazioni attive contro le cellule tumorali RB1mut.
In vivo

LY3295668 porta a una regressione duratura degli xenotrapianti tumorali RB1mut a esposizioni ben tollerate nei roditori. Gli screening di soppressione genetica hanno identificato gli effettori del checkpoint di assemblaggio del fuso (SAC) come essenziali per questa citotossicità del composto nei tumori carenti di RB1 e suggeriscono un modello in cui un SAC innescato crea una dipendenza unica da AURKA per l'uscita mitotica e la sopravvivenza.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    NCI-H446 cells, Calu-6 cells

  • Concentrazioni

    0.001 μM - 1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 48 h, 72 h

  • Metodo

    To measure apoptosis by IncuCyte Zoom instrument, NCI-H446 and Calu-6 cells are plated on Costar 3596 plates and treated with LY3295668 at different concentrations for 24, 48, and 72 hours. Caspase 3/7 activation is measured with Cell- Player 96-Well Kinetic Caspase 3/7 reagent. Green fluorescent images are acquired every 2 hours. Green objects counted (y-axis) are plotted against either real time (x-axis) or raw numbers as percent control.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    7–8 week-old athymic nude female mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

Sellecks LY3295668 È stato citato da 6 Pubblicazioni

AURKA Suppresses Ferroptosis via the KEAP1/NRF2/HO‑1 Axis in EGFR-Mutant Lung Adenocarcinoma [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293] PubMed: 40917063
RET overexpression leads to increased brain metastatic competency in luminal breast cancer [ J Natl Cancer Inst, 2024, djae091] PubMed: 38852945
Combination of an aurora kinase inhibitor and the ABL tyrosine kinase inhibitor asciminib against ABL inhibitor-resistant CML cells [ Med Oncol, 2024, 41(6):142] PubMed: 38714583
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644
BCL-xL inhibition potentiates cancer therapies by redirecting the outcome of p53 activation from senescence to apoptosis [ Cell Rep, 2022, 41(12):111826] PubMed: 36543138
Treatment of RB-deficient retinoblastoma with Aurora-A kinase inhibitor [ Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469] PubMed: 34741392

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