LY294002

N. catalogoS1105 Lotto:S110508

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Dati tecnici

Formula

C19H17NO3
Peso molecolare 307.34 Numero CAS 154447-36-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (260.29 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.400mg/ml (11.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY294002 (SF 1101, NSC 697286) è la prima molecola sintetica nota per inibire PI3Kα/δ/β con IC50 di 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, rispettivamente; più stabile in soluzione rispetto alla Wortmannina, e blocca anche la formazione di autofagosomi. Non solo si lega alle PI3K di classe I e ad altre chinasi correlate a PI3K, ma anche a nuovi bersagli apparentemente non correlati alla famiglia PI3K. Questo composto inibisce anche CK2 con IC50 di 98 nM. È un inibitore non specifico della DNA-PKcs e attiva l'autophagy e l'apoptosis.
Target
CK2
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free)
98 nM 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 1.4 μM
In vitro

LY294002 non è esclusivamente selettivo per le PI3K e potrebbe infatti agire su altre chinasi lipidiche e proteine aggiuntive apparentemente non correlate. Questo composto è mostrato per inibire non solo mTOR e DNA-PK, ma anche altre proteine chinasi, come CK2 (casein kinase 2) e Pim-1. Inattiva Akt/PKB, inibendo di conseguenza la proliferazione cellulare e inducendo l'apoptosi. Questa sostanza chimica dimostra un notevole effetto di inibizione della crescita e di induzione dell'apoptosi in queste linee cellulari di cancro al colon, con una diminuita espressione di Akt fosforilato (Ser473). Induce marcata picnosi nucleare e diminuito volume citoplasmatico nelle cellule tumorali. Così, questo composto inibisce marcatamente la proliferazione delle cellule di cancro ovarico in vitro. Induce un arresto specifico della fase G1 nella crescita cellulare, portando a un'inibizione quasi completa della proliferazione delle cellule di melanoma e a un'inibizione parziale della proliferazione di MG-63 (linea cellulare di osteosarcoma). L'effetto di questa sostanza chimica sulla progressione del ciclo cellulare può fornire intuizioni su un possibile legame tra la via di attivazione della PI3K e la regolazione del ciclo cellulare del cancro.

In vivo

LY294002 determina anche la soppressione della crescita tumorale e l'induzione dell'apoptosi, specialmente nei tumori LoVo, e mostra quindi una notevole efficacia nel modello murino di carcinomatosi peritoneale. Questo composto inibisce significativamente la crescita e la formazione di ascite del carcinoma ovarico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[4]
  • saggi chinasici

    L'inibizione della PI3K da parte di LY294002 è determinata in un saggio radiometrico utilizzando enzimi purificati e ricombinanti con 1 μM di ATP. La reazione chinasica viene condotta per 1 ora a temperatura ambiente (24°C) e viene terminata con l'aggiunta di PBS. I valori di IC50 vengono successivamente determinati utilizzando un adattamento di curva dose-risposta sigmoide (pendenza variabile). L'inibizione di CK2 e GSK3β (glycogen synthase kinase 3β) viene stabilita tramite screening di selettività chinasica. Questo composto viene testato contro il pannello di chinasi Upstate in 10 μM di ATP.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Colon cancer cell lines DLD-1, LoVo, HCT15, and Colo205

  • Concentrazioni

    0–50 μM

  • Tempo di incubazione

    0–48 hours

  • Metodo

    1.0×105 cells (100 μL volume/well) are inoculated into 96-well microtiter plates. LY294002 is added to triplicate wells and cultured at 37oC for 0–48 hours. After treatment, 10 μL of Premix WST-1 are added to each microculture well, and the plates are incubated for 60 minutes at 37oC, after which absorbance at 450 nm is measured with a microplate reader.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p. with OVCAR-3 cells

  • Dosaggi

    0–100 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12060641/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1868829/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3560216/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Inhibition of PI3K, ERK and mTOR prevents the activation of S6K1 and S6 induced by suppression of PKD1 activity. A549 cells were incubated in the absence (-) or presence of either 5 uM Kb or 5 uM Kb and 20 uM LY294002 or 5 uM Kb and 10 uM BKM120 (as indicated) for 1 h prior to stimulation of cells with 50 nM PMA for 30 min and 1 h.

Dati da [ Int J Biochem Cell Biol , 2015 , 60, 34-42 ]

IGF1 increases apical fibronectin in late stage blastocysts. Representative confocal images of blastocysts stained for fibronectin (Green) and DAPI (Blue). Day 5 blastocysts were cultured in SS medium for 24 (A and B), 48 (C and D) or 72 h (E-H) in the absence (A, C and E) or presence (B, D and F) of 10 ng/ml IGF1 or in the presence of a PI3 Kinase inhibitor (5 uM LY294002 + 10 ng/ml IGF1) (G) or in the presence of 10 ng/ml IGF1, attached to a coverslip (H). Scale bars represent 20 mm. Red line indicates location of coverslip. Arrow indicates location of the inner cell mass (ICM). The following total number of blastocysts were analysed, from at least 3 experimental repeats in each treatment; 24 in the SS group (24 h), 21 in SS plus IGF1 (24 h), 26 in SS (48 h), 30 in SS plus IGF1 (48 h), 40 in SS (72 h), 59 in SS plus IGF1 (72 h), 13 in SS plus IGF1 + LY294002 (48 h) and 15 blastocysts were analysed that were attached to a coverslip (72 h).

Dati da [ Hum Reprod , 2015 , 30(2), 284-98 ]

PTEN transfection or inhibition of the PI3K-AKT and IGF-1R signaling pathways increases the trastuzumab sensitivity of NCI-N87/TR cells. After treating the cells with a PI3K inhibitor (LY294002), the expression of AKT and P-AKT proteins was assessed by Western blotting. Tubulin expression indicated equal loading. All gels run under the same experimental conditions and the experiments were repeated 3 times. The representative images were cropped and shown. Control: cells without any treatment.

Dati da [ Sci Rep , 2015 , 5, 11634 ]

<p>Type I IFNs induce ISG expression in a serine phosphorylation-independent manner. Cells were treated with kinase inhibitors (SB203580, rottlerin, Ly294002, PD98059, and SP600125) before stimulation with IFN-a and IFN-b for 6 hours. Cell lysates were used in western blotting and probed for serine phosphorylation.The relative amounts of pSTAT1 S727 in (up-graph) were quantied and normalized to an untreated control (below-graph).</p>

Dati da [ Hepatology , 2014 , 59(4), 1262-72 ]

Sellecks LY294002 È stato citato da 1715 Pubblicazioni

FOXM1 inhibition reduces IL-13-induced epithelial remodelling and inflammation in eosinophilic oesophagitis [ Gut, 2025, gutjnl-2025-335163] PubMed: 41266120
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
FGF21 protects against HFpEF by improving cardiac mitochondrial bioenergetics in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1661] PubMed: 39955281
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
Reversal of diet-induced obesity by central insulin sensitizer FSTL1 [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00749-4] PubMed: 41125083
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
X-linked myopathy with excessive autophagy: characterization and therapy testing in a zebrafish model [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00204-8] PubMed: 39994482
Exosomes derived from platelet-rich plasma alleviate synovial inflammation by enhancing synovial lymphatic function [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):522] PubMed: 40671121
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
Junctional adhesion molecule A orchestrates endothelial cell-driven angiogenesis and wound healing in diabetes [ Pharmacol Res, 2025, 217:107796] PubMed: 40436082

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