LY2608204

N. catalogoS2155 Lotto:S215502

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Dati tecnici

Formula

C28H37N3O3S3
Peso molecolare 559.81 Numero CAS 1234703-40-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY2608204 attiva la glucocinasi (GK) con un EC50 di 42 nM. Fase 2.
Target
glucokinase
42 nM(EC50)
In vitro LY2608204 attiva la glucocinasi (GK) con un EC50 di 42 nM a 10 mM di glucosio in modo concentrazione-dipendente a concentrazioni di glucosio inferiori. Questo composto stimola anche il glucose Metabolism nelle cellule di insulinoma di ratto INS1-E con un EC50 di 579 nM.
In vivo LY2608204 diminuisce il glucosio plasmatico in modo dose-dipendente sia a digiuno che ai livelli di glucosio post-prandiali. Una riduzione massima dell'AUC del glucosio rispetto al gruppo di controllo non trattato si osserva con la dose elevata (30 mg/kg) e rappresenta una diminuzione del 42%. L'interpolazione dei dati mostra che una diminuzione del 20% dell'AUC del glucosio si verifica a una concentrazione media di 99 ng/mL (179 nM) nel plasma, corrispondente a una dose di 6,9 mg/kg. La permeabilità in vivo della barriera emato-encefalica di questo composto si traduce in un rapporto medio cervello/plasma di 0,17 cinque minuti dopo la dose con un livello cerebrale totale medio di 0,539 nmol/g.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats at a weight of 225-250 g

  • Dosaggi

    1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration.

Convalida del prodotto da parte del cliente

ELISA measurements of secreted human insulin at 2 and 20 mM glucose for a subset of cell lines treated with the anti-diabetic drugs Tolbutamide (sulfonylurea), Liraglutide (GLP-1 R agonist) and LY2608204 (GCK activator). n = 4 measurements for each line. *P<0.05 and **P<0.01 comparing drug treatment with no treatment at the same glucose concentration (two-sided unpaired t-test). Data shown as mean±s.e.m. Samples taken after 10-17 days in Stage 6. Act A, activin A; Alk5i, Alk5 receptor inhibitor II; CHIR, CHIR9901; KGF, keratinocyte growth factor; LDN, LDN193189; PdbU, phorbol 12,13-dibutyrate; RA, retinoic acid; T3, triiodothyronine; Y, Y27632.

Dati da [ , , Nat Commun, 2016, 7:11463 ]

Sellecks LY2608204 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681] PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463] PubMed: 27163171

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