LY2584702 Tosylate

N. catalogoS7704 Lotto:S770403

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Dati tecnici

Formula

C28H27F4N7O3S
Peso molecolare 617.62 Numero CAS 1082949-68-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (40.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.625mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.250mg/ml (2.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY2584702 Tosylate è un inibitore selettivo di p70S6K, competitivo per l'ATP, con IC50 di 4 nM. Fase 1.
Target
p70S6K
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro Nelle cellule di cancro del colon HCT116, LY2584702 inibisce la fosforilazione della proteina ribosomiale S6 (pS6) con un IC50 di 0,1-0,24 μM. LY2584702 ha significativi effetti sinergici se combinato con l'inibitore di EGFR erlotinib o con l'inibitore di mTOR everolimus.
In vivo LY2584702 (12,5 mg/kg BID) dimostra una significativa efficacia antitumorale sia nei modelli di xenotrapianto di glioblastoma U87MG che di carcinoma del colon HCT116.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosaggi

    12.5 mg/kg BID

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods.

Dati da [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 Tosylate È stato citato da 17 Pubblicazioni

Deep PIM kinase substrate profiling reveals new rational cotherapeutic strategies for acute myeloid leukemia [ Blood Adv, 2024, 8(15):3880-3892] PubMed: 38739710
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 186(24):5328-5346.e26] PubMed: 37883971
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027] PubMed: 37883971
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658
P311 Facilitates the Angiogenesis and Wound Healing Function of MSCs by Increasing VEGF Production [ Front Immunol, 2022, 13:821932] PubMed: 35154140
Differential expression of gene co-expression networks related to the mTOR signaling pathway in bipolar disorder [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184] PubMed: 35508467
B-cell receptor signaling induces proteasomal degradation of PDCD4 via MEK1/2 and mTORC1 in malignant B cells [ Cell Signal, 2022, 94:110311] PubMed: 35306137
Inhibition of RPS6K reveals context-dependent Akt activity in luminal breast cancer cells [ PLoS Comput Biol, 2021, 17(6):e1009125] PubMed: 34191793
Selective abrogation of S6K2 maps lipid homeostasis as a survival vulnerability in MAPKi-resistant NRASMUT melanoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.07.438684] PubMed: none

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