LY2584702

N. catalogoS7698 Lotto:S769803

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Dati tecnici

Formula

C21H19F4N7
Peso molecolare 445.42 Numero CAS 1082949-67-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (67.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.500mg/ml (3.37mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.370mg/ml (0.83mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY2584702 è un inibitore selettivo, ATP-competitivo di p70S6K con IC50 di 4 nM.
Target
p70S6K
4 nM
In vitro

Nelle cellule di cancro del colon HCT116, LY2584702 inibisce la fosforilazione della proteina ribosomiale S6 (pS6) con IC50 di 0,1-0,24 μM.

Questo composto ha significativi effetti sinergici se combinato con un inibitore di EGFR o con l'inibitore di mTOR.

In vivo

LY2584702 (12,5 mg/kg BID) dimostra una significativa efficacia antitumorale sia nei modelli di xenotrapianto di glioblastoma U87MG che di carcinoma del colon HCT116.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Neuronal cells

  • Concentrazioni

    250 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosaggi

    12.5 mg/kg BID

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Murine DCs were pretreated with PBS or kinase inhibitors (10 μmol/l) wortmanni LY2584702 2 h prior to nicotine (10−7 mol/l) 12~15 h stimulation. MR expression was determined via western blot analyses (C, F). β-actin was used as an internal control.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38451-38466 ]

(A) Flow cytometry for TNF-α and IL-12 p40 intracellular expression and ELISA assays for IL-12p70 and IL-23 in supernatants of untreated or treated cells after 24 h. Results were expressed as pictograms per milliliter (± SD) from four independent experiments, each performed in triplicate. *p < 0.05 versus IFN-γ, **p < 0.01 versus IFN-γ.

Dati da [ , , J Immunol, 2016, 197(9):3545-3553 ]

Peripheral blood monocytes were mock or HCMV infected, or treated with GMCSF or M-CSF for 30 min. Levels of p-S6K (T389), and S6K were detected by immunoblotting from whole cell lysates. Membranes were then reprobed for β-actin as a loading control. Data are representative of 3-6 independent blood donors.

Dati da [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

Pre-warmed human neutrophil suspensions (37°C, 5 million cells/ml in HBSS containing 1.6 mM CaCl2) were incubated with PF-4708671, LY2584702 or vehicle (DMSO) for 5 minutes, then stimulated with 100 nM thapsigargin for 10 minutes. B) Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods. Data are from one experiment, representative of three.

Dati da [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 È stato citato da 26 Pubblicazioni

Amino acid-dependent TSC2 dephosphorylation by lysosome-PP2A regulates mTORC1 signaling transduction [ Life Sci Alliance, 2025, 8(11)e202503206] PubMed: 40897470
CHI3L1/YKL-40 signaling inhibits neurogenesis in models of Alzheimer's disease [ Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492] PubMed: 40680137
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
The oncogenic lncRNA MIR503HG suppresses cellular senescence counteracting supraphysiological androgen treatment in prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):321] PubMed: 39676172
Proapoptotic role of CDK1 in overcoming paclitaxel resistance in ovarian cancer cells in response to combined treatment with paclitaxel and duloxetine [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):409] PubMed: 39702300
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
Multiplex Protein Imaging through PACIFIC: Photoactive Immunofluorescence with Iterative Cleavage [ ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294] PubMed: 37363079
Control of cell state transitions [ Nature, 2022, 609(7929):975-985] PubMed: 36104561
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658

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