LY2409881

N. catalogoS7697 Lotto:S769702

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Dati tecnici

Formula

C24H32Cl4N6OS
Peso molecolare 594.43 Numero CAS 946518-60-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (33.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1mg/ml (1.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.5mg/ml (0.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY2409881 è un inibitore potente e selettivo di IKK2 con IC50 di 30 nM, >10 volte la selettività rispetto a IKK1 e altre chinasi comuni.
Target
IKK2
30 nM
In vitro LY2409881 inibisce il NF-KB costitutivamente attivato e provoca un'inibizione della crescita e apoptosi dipendenti dalla concentrazione e dal tempo nelle cellule di linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL). Nella linea cellulare di carcinoma ovarico SKOV3, questo composto dimostra una citotossicità moderata. È sinergico con doxorubicina e ciclofosfamide nelle cellule SUDHL2 nell'inibire la crescita cellulare, ma non nelle cellule LY1. Sia nelle cellule SUDHL2 che LY1, questa sostanza chimica è sinergica con l'inibitore della istone deacetilasi (HDAC) romidepsina nell'inibire la crescita cellulare.
In vivo Nel modello di topo SCID-beige con xenotrapianto, LY2409881 (50, 100 e 200 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente la crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    OCI-LY10 cells

  • Concentrazioni

    25 μM

  • Tempo di incubazione

    ~72 h

  • Metodo

    Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

Convalida del prodotto da parte del cliente

A549 cells were treated with NF-kB inhibitor LY2409881 (30 nM) for 2 h, followed by western blot analysis of p-NF-kB.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

Sellecks LY2409881 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Fas signaling-mediated TH9 cell differentiation favors bowel inflammation and antitumor functions. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2924] PubMed: 31266950
PET Imaging of VCAM-1 Expression and Monitoring Therapy Response in Tumor with a 68Ga-Labeled Single Chain Variable Fragment. [ Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618] PubMed: 29308904
Differentiated macrophages acquire a pro-inflammatory and cell death-resistant phenotype due to increasing XIAP and p38-mediated inhibition of RipK1 [ J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927] PubMed: 29899110
Angptl2 deficiency attenuates paraquat (PQ)-induced lung injury in mice by altering inflammation, oxidative stress and fibrosis through NF-κB pathway [Yang W, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101] PubMed: 29852175
Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. [Tse AK, et al. Redox Biol, 2017, 11:562-576] PubMed: 28107677

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