LY2090314

N. catalogoS7063 Lotto:S706304

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Dati tecnici

Formula

C28H25FN6O3
Peso molecolare 512.53 Numero CAS 603288-22-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (97.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (3.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY2090314 è un potente inibitore di GSK-3 per GSK-3α/β con IC50 di 1,5 nM/0,9 nM; può migliorare l'efficacia dei regimi chemioterapici a base di platino. Questo composto è altamente selettivo nei confronti di GSK3, come dimostrato dalla sua selettività relativa a un ampio pannello di chinasi.
Target
GSK-3β GSK-3α
0.9 nM 1.5 nM
In vitro

LY2090314 inibisce selettivamente l'attività di GSK-3 interrompendo il legame con l'ATP. Questo composto è in grado di stabilizzare la β-catenina. Mostra un'efficacia limitata come monoterapia. Questa sostanza chimica migliora l'efficacia nelle linee cellulari di tumori solidi in vitro.

In vivo

Questo composto migliora l'efficacia negli xenotrapianti di tumori solidi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    A375 cells

  • Concentrazioni

    20 nM

  • Tempo di incubazione

    5 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 5 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female athymic nude mice

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v

Riferimenti

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/82310-102
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915038/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blot of β-catenin, and p62 in FS5 and FS4 melanoma cells upon treatment with the GSK3 inhibitor (LY2090314)) for the indicated doses for 8 hours; loading control: HSP90.

Dati da [ , , Cancer Res, 2017, 77(21):5873-5885 ]

(D) GS87 leads to more effective AML differentiation than other clinically used GSK3 inhibitors. HL-60 cells were treated with GS87 (30 μM), Tideglusib (30 μM) or LY-2090314 (30 μM) for 72 hours and differentiation was measured by the NBT assay. * p<.05; **p<.01.

Dati da [ , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1485-94. ]

LY2090314 was tested and exhibited similar synergistic apoptotic effect when co-administered with NAC. Error bar represents the standard deviation of 3 biological replicates.

Dati da [ , , Stem Cell Res, 2017, 182-187 ]

LY2090314 decreased GSK-3 phosphorylation and attenuate apoptosis inhibitor expression. a Western blots of all 3 cell lines (NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y), showing decreased phosphorylation of GSK-3α at Tyr279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr216 as well as decrease in inactive phosphorylation ser 9 and 21. However, there is minimal to no decrease in phosphorylation of active Akt at ser 473. b Western blot analysis showed there is an increase in pro-apoptotic markers such as cleaved PARP and cleaved caspase-3, and a decrease in anti-apoptotic markers, cyclin D1, Mcl-1, and survivin. GAPDH was used as loading control. Experiments were repeated at least three times and the best pictures are shown here.

Dati da [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):560 ]

Sellecks LY2090314 È stato citato da 34 Pubblicazioni

Glycogen Synthase Kinase 3 β Hepatocyte Deletion Attenuates Ferroptosis and Metabolic Dysfunction-associated Steatohepatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101633] PubMed: 40972771
Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264] PubMed: 39551860
Unveiling the signaling network of FLT3-ITD AML improves drug sensitivity prediction [ Elife, 2024, 12RP90532] PubMed: 38564252
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
Integrin-mediated electric axon guidance underlying optic nerve formation in the embryonic chick retina [ Commun Biol, 2023, 6(1):680] PubMed: 37391492
Cranial Suture Regeneration Mitigates Skull and Neurocognitive Defects in Craniosynostosis [ Cell, 2021, 184(1):243-256.e18] PubMed: 33417861
ARIH1 signaling promotes anti-tumor immunity by targeting PD-L1 for proteasomal degradation [ Nat Commun, 2021, 12(1):2346] PubMed: 33879767

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