LY-3381916

N. catalogoS8919 Lotto:S891901

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₅FN₂O₃

Peso molecolare

396.45

Numero CAS

2166616-75-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (199.26 mM)

Ethanol

20 mg/mL (50.44 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.95mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.395mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

LY-3381916 (IDO1-IN-5) è un inibitore di Indoleamina 2,3-diossigenasi 1 (IDO1) potente e selettivo, in grado di penetrare nel cervello. Questo composto mostra attività antitumorale.

Target

IDO1

In vitro

LY3381916 si lega all'apo-IDO1 di nuova sintesi priva di eme, ma non inibisce l'IDO1 matura legata all'eme. La cristallografia a raggi X delle proteine conferma che questo composto si lega all'apo-IDO1 dove occupa la tasca di legame dell'eme di IDO1. La modellazione della relazione PK/PD preclinica suggerisce che la somministrazione giornaliera di questa sostanza chimica manterrà un'inibizione superiore al 90% per 24 ore. Inoltre, grazie alle proprietà favorevoli del farmaco, per questo composto è stata misurata una significativa penetrazione nel sistema nervoso centrale (SNC).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5245#

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