In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.250mg/ml
(10.05mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.400mg/ml
(0.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
LXR-623 è un nuovo agonista del recettore X epatico (LXR) con valori di IC50 di 179 nM e 24 nM per LXR-α e LXR-β, rispettivamente. È biodisponibile per via orale e attraversa facilmente la barriera emato-encefalica.
Target
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
In vitro
LXR-623 sopprime l'espressione di LDLR, aumenta l'espressione del trasportatore di efflusso ABCA1 e induce una morte cellulare sostanziale in tutti i campioni di GBM testati. La linea cellulare di cancro al seno metastatico cerebrale MDA-MB-361, che ospita l'amplificazione di ERBB2, è anche altamente sensibile a questa morte cellulare dipendente dal composto in modo concentrazione-dipendente. Inibisce l'assorbimento di LDL e induce l'efflusso di colesterolo nelle cellule GBM, con conseguente significativa riduzione del contenuto di colesterolo cellulare. L'insensibilità delle cellule cerebrali normali a questa sostanza chimica può essere dovuta alla dipendenza dalla sintesi endogena di colesterolo e a un feedback negativo intatto attraverso la sintesi di ossisteroli endogeni.
In vivo
LXR-623 viene assorbito rapidamente, con concentrazioni massime (Cmax) raggiunte in circa 2 ore. La Cmax e l'area sotto la curva concentrazione-tempo aumentano in modo dose-proporzionale. L'emivita di eliminazione terminale media è compresa tra 41 e 43 ore indipendentemente dalla dose. In un modello murino di aterosclerosi con knockout del recettore delle lipoproteine a bassa densità (LDL) (LDLr), questo composto somministrato oralmente regola al rialzo ABCG5 e ABCG8 intestinali e riduce il carico dell'ateroma senza alterare il colesterolo e i trigliceridi sierici o epatici. Mostra penetrazione cerebrale e provoca regressione tumorale in un modello murino di GBM (glioblastomi), riducendo il colesterolo e inducendo la morte cellulare.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Sellecks LXR-623 (WAY-252623) È stato citato da 4 Pubblicazioni
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
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