Naporafenib (LXH254)

N. catalogoS8745 Lotto:S874501

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Dati tecnici

Formula

C25H25F3N4O4
Peso molecolare 502.49 Numero CAS 1800398-38-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (199.0 mM)
Ethanol 34 mg/mL (67.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Naporafenib (LXH254) è un inibitore competitivo dell'ATP di tipo II che, a concentrazioni picomolari, inibisce le attività della chinasi B- e CRAF con un alto grado di selettività contro un pannello di 456 chinasi umane e in saggi basati su cellule.
Target
B-Raf C-Raf
In vitro

Naporafenib (LXH254) non solo inibisce l'attività di segnalazione MAPK nei modelli tumorali che presentano la mutazione BRAFV600, ma sopprime anche la segnalazione guidata dai mutanti N- e KRAS grazie alla sua capacità di inibire sia i monomeri che i dimeri di RAF con potenze simili. È biodisponibile per via orale, dimostra una relazione PK/PD diretta e causa la regressione tumorale in più modelli di linee cellulari e di xenotrapianti derivati da tumori umani primari a dosi ben tollerate.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Ku-19-19 cells

  • Concentrazioni

    2 μM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    For crystal violet staining experiments, cells were seeded in 6-well plates at 50,000 to 100,000 cells/well for 3-day experiments. The day after plating, vehicle or Naporafenib (LXH254), diluted in media, was added.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female athymic nude mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

Sellecks Naporafenib (LXH254) È stato citato da 7 Pubblicazioni

Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786] PubMed: 40661530
The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428] PubMed: 39223665
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] PubMed: 34554931
Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations [ Oncol Lett, 2021, 22(5):745] PubMed: 34539849
Durable Suppression of Acquired MEK Inhibitor Resistance in Cancer by Sequestering MEK from ERK and Promoting Anti-Tumor T-cell Immunity [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0873] PubMed: 33318037
Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells [ Cancer Lett, 2020, 495:135-144] PubMed: 32979462

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