CAY10585 (LW 6)

N. catalogoS8441 Lotto:S844101

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Dati tecnici

Formula

C26H29NO5
Peso molecolare 435.51 Numero CAS 934593-90-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (29.85 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CAY10585 (LW 6) è un inibitore del hypoxia-inducible factor 1(HIF) che inibisce potentemente l'accumulo di HIF-1α degradando HIF-1α senza influenzare i livelli di mRNA di HIF-1a durante l'ipossia. LW6 inibisce l'espressione di HIF e MDH2 con valori IC50 di 4,4 e 6,3 μM, rispettivamente.
Target
BCRP HIF
(Cell-free assay)		 MDH2
(Cell-free assay)
4.4 μM 6.3 μM
In vitro

LW6 inibisce l'espressione di HIF-1α indotta dall'ipossia. Promuove l'apoptosi preferenzialmente nelle cellule ipossiche. Il trattamento con LW6 non presenta un effetto additivo sull'arresto del ciclo cellulare. LW6 induce la formazione di ROS attraverso la depolarizzazione della MMP nelle cellule ipossiche. Sebbene LW6 aumenti la produzione di ROS mitocondriali, la combinazione con l'ipossia induce un marcato aumento della produzione di ROS e questo alto livello viene mantenuto fino a 24 ore. LW6 è anche un inibitore specifico di MDH2. Poiché MDH2 è noto per svolgere un ruolo significativo nel ciclo dell'acido citrico a livello della membrana mitocondriale, LW6 riduce indirettamente l'attività della catena respiratoria mitocondriale attraverso l'inibizione di MDH2. In contrasto con BCRP, LW6 non ha alcun effetto inibitorio sull'attività funzionale e sull'espressione genica di P-gp. LW6 regola anche al ribasso l'espressione di BCRP a concentrazioni di 0,1-10 μM. Inoltre, le cellule diventano più suscettibili alla citotossicità dei farmaci antitumorali in presenza di LW6.
In vivo

LW6 esercita una marcata efficacia antitumorale in vivo e provoca riduzioni dei livelli di espressione di HIF-1α nei topi portatori di xenotrapianti di cellule HCT116. LW6 migliora la citotossicità e la biodisponibilità dei farmaci antitumorali traslocati da BCRP.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A549 cells

  • Concentrazioni

    5-100 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×105 cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

Sellecks CAY10585 (LW 6) È stato citato da 17 Pubblicazioni

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Embryological cellular origins and hypoxia-mediated mechanisms in PIK3CA-driven refractory vascular malformations [ EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324] PubMed: 40234712
Lysophosphatidic acid (LPA) receptor signaling modulates cellular functions of colon cancer cells under cobalt chloride-induced hypoxic conditions [ Adv Biol Regul, 2025, 96:101098] PubMed: 40345063
WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245] PubMed: 38448948
Mammalian target of differentiation-inducing factor-1 is mitochondrial malate dehydrogenase for activation of AMP-activated protein kinase and induction of mitochondrial fission [ Life Sci, 2024, 351:122807] PubMed: 38852800
Mitophagy mediated by HIF-1α/FUNDC1 signaling in tubular cells protects against renal ischemia/reperfusion injury [ Ren Fail, 2024, 46(1):2332492] PubMed: 38584135
Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555] PubMed: 36598999
IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719] PubMed: 35757697
Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586] PubMed: 34380897
Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216] PubMed: 36210813

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