Lurasidone HCl

N. catalogoS3044 Lotto:S304401

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Dati tecnici

Formula

C28H36N4O2S.HCl
Peso molecolare 529.14 Numero CAS 367514-88-3
Solubilità (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 15 mg/mL (28.34 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lurasidone (SM-13496) è un antipsicotico atipico, inibisce Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A e noradrenalina α2C con IC50 di 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM e 10,8 nM, rispettivamente.
Target
5-HT7 D2 receptor 5-HT2A 5-HT1A noradrenaline α2C
0.495 nM 1.68 nM 2.03 nM 6.75 nM 10.8 nM
In vitro Il Lurasidone antagonizza il legame del [35S]GTPγS stimolato dalla dopamina al recettore Dopamine D2L umano in modo concentrazione-dipendente con un valore di KB di 2,8 nM. Il Lurasidone antagonizza l'accumulo di cAMP stimolato dalla 5-HT nelle cellule CHO/h5-HT7 con un valore di KB di 2,6 nM. Il Lurasidone stimola parzialmente il legame del [35S]GTPγS alla preparazione della membrana per i recettori 5-HT1A umani con un effetto massimo del 33%. Il Lurasidone aumenta in modo dose-dipendente il rapporto DOPAC/dopamina nella corteccia frontale e nello striato del ratto.
In vivo Le azioni inibitorie di Lurasidone sull'iperattività indotta da MAP persistono per più di 8 ore, e i valori ED50 dell'azione a 1 ora, 2 ore, 4 ore e 8 ore dopo il trattamento sono rispettivamente 2,3 mg/kg, 0,87 mg/kg, 1,6 mg/kg e 5,0 mg/kg. Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) inibisce in modo dose-dipendente la risposta di evitamento condizionata nei ratti con una ED50 di 6,3 mg/kg. Lurasidone inibisce in modo dose-dipendente le convulsioni cloniche della zampa anteriore indotte da TRY e l'ipertermia indotta da p-CAMP nei ratti con ED50 di 5,6 mg/kg e 3,0 mg/kg, rispettivamente. Lurasidone (0,3 mg/kg–30 mg/kg) aumenta in modo dose-dipendente e significativo il numero di shock ricevuti dai ratti nel test di conflitto di Vogel con una MED di 10 mg/kg. Lurasidone (3 mg/kg, 2 settimane) sopprime significativamente il comportamento di iperattività nei ratti modello di bulbectomia olfattiva. Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) prolunga leggermente la durata della perdita dei riflessi di raddrizzamento indotta dall'esobarbitale (anestesia) nei topi in modo dose-dipendente. Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) inverte in modo significativo e dose-dipendente l'alterazione della risposta di evitamento passivo indotta da MK-801 nei ratti. Lurasidone (3 mg/kg p.o.) inverte potentemente l'alterazione dell'apprendimento indotta da MK-801 nel test del labirinto acquatico di Morris nei ratti. Lurasidone (3 mg/kg p.o.) inverte potentemente l'alterazione della memoria di riferimento indotta da MK-801 e attenua moderatamente ma non significativamente l'alterazione della memoria di lavoro indotta da MK-801 nel test del labirinto a bracci radiali. Il trattamento con Lurasidone (10 mg/kg) aumenta i livelli totali di mRNA di BDNF nella corteccia prefrontale del ratto e, in misura minore, nell'ippocampo. Lurasidone (10 mg/kg) aumenta significativamente i livelli di proteina BDNF matura nella corteccia prefrontale del ratto, senza influenzare i livelli proteici della neurotrofina (sia forme precursore che mature) negli estratti ippocampali.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20404009/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17662268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17881065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349227/

Sellecks Lurasidone HCl È stato citato da 1 Pubblicazione

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673

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