LUNA18

N. catalogoE1576 Lotto:E157602

Dati tecnici

Formula	C₇₃H₁₀₅F₅N₁₂O₁₂
Peso molecolare	1437.68	Numero CAS	2676177-63-0
Solubilità (25°C)*	In vitro	Ethanol	100 mg/mL (69.55 mM)
		DMSO	33 mg/mL (22.95 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

LUNA18 (Paluratide) è un inibitore di peptide ciclico di 11 mer KRAS biodisponibile per via orale per il difficile bersaglio intracellulare RAS. Si lega a KRAS^G12D con un kd di 0,043 nM e blocca l'interazione KRAS^G12D–SOS1 con un IC50 di < 2,2 nM. Mostra anche attività antiproliferativa in linee cellulari tumorali mutate per KRAS con un IC50 di 1,4 nM nelle cellule di cancro pancreatico AsPC-1.

Target

KRAS	K-Ras(G12D)	K-Ras (G12D)-SOS1
	0.043 nM(Kd)	<2.2 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37463267/

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