Lumiracoxib

N. catalogoS2903 Lotto:S290301

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Dati tecnici

Formula

C15H13ClFNO2
Peso molecolare 293.72 Numero CAS 220991-20-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Lumiracoxib (COX-189) è un nuovo inibitore selettivo della COX-2 con un Ki di 0,06 μM. Questo composto inibisce anche la COX1 con un Ki di 3 μM.
Target
COX-2
(Cell-free assay)		 COX-1
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
In vitro Il Lumiracoxib ha un IC50 di 0,14 μm nei fibroblasti dermici che esprimono COX-2, ma non ha causato alcuna inibizione della COX-1 a concentrazioni fino a 30 μm (cellule HEK 293 trasfettate con COX-1 umana). In un saggio su sangue intero umano, i valori di IC50 per questo composto sono 0,13 μM per la COX-2 e 67 μM per la COX-1 (rapporto di selettività COX-1/COX-2 515).
In vivo Il Lumiracoxib è un inibitore altamente selettivo della COX-2 con attività antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche paragonabili al diclofenac, il FANS di riferimento, ma con una sicurezza gastrointestinale molto migliorata. Questo composto viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale nei ratti, con livelli plasmatici di picco raggiunti tra 0,5 e 1 h. L'efficacia di questa sostanza chimica nei modelli di ratto di iperalgesia, edema, piressi e artrite è dose-dipendente e simile al diclofenac. Tuttavia, in linea con la sua bassa attività inibitoria della COX-1, a una dose di 100 mg/kg per via orale non provoca ulcere ed è significativamente meno ulcerogeno del diclofenac.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Female Lewis rats

  • Dosaggi

    0.2–2 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) Western blot analysis of MITF expression in MelIM. One representative experiment out of two is shown. (B) Proliferation of MelIM cells under diclofenac or lumiracoxib (0.1 mM) for 3 vs. 30 days. Results are given as percentage of untreated controls.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2019, 442:453-463 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to (a) Hu-FRGTM mice (n = 3) and (b) to Mu-FRGTM mice (n = 3). Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to male C57bl/6J mice. Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Dati da [ , , Xenobiotica, 2016, 18:1-9. ]

Sellecks Lumiracoxib È stato citato da 12 Pubblicazioni

Catalytically active phospholipase A2 myotoxin from Crotalus durissus terrificus induces proliferation and differentiation of myoblasts dependent on prostaglandins produced by both COX-1 and COX-2 pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613] PubMed: 34314795
IL-1β and TNF-α Modulation of Proliferated and Committed Myoblasts: IL-6 and COX-2-Derived Prostaglandins as Key Actors in the Mechanisms Involved [ Cells, 2020, 9(9)E2005] PubMed: 32882817
Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420
Metabolic targeting synergizes with MAPK inhibition and delays drug resistance in melanoma [Brummer C Cancer Lett, 2019, 442:453-463] PubMed: 30481565
Restricting Glycolysis Preserves T Cell Effector Functions and Augments Checkpoint Therapy. [ Cell Rep, 2019, 29(1):135-150] PubMed: 31577944
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces anxiety-like behavior and normalizes enhanced amygdala glutamatergic transmission following chronic oral corticosterone treatment. [ Neurobiol Stress, 2019, 11:100190] PubMed: 31467944
Detection of Cyclooxygenase-2-Derived Oxygenation Products of the Endogenous Cannabinoid 2-Arachidonoylglycerol in Mouse Brain [ ACS Chem Neurosci, 2018, 9(7):1552-1559] PubMed: 29722963
The pharmacokinetics and metabolism of lumiracoxib in chimeric humanized and murinized FRG mice. [Dickie AP, et al. Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150] PubMed: 28351678
Lumiracoxib metabolism in male C57bl/6J mice: characterisation of novel in vivo metabolites [P Dickie A Xenobiotica, 2017, 47(6):538-546] PubMed: 27430634
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces stress-induced affective pathology. [ Elife, 2016, 5] PubMed: 27162170

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