Selitrectinib (LOXO-195)

N. catalogoS8636 Lotto:S863601

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Dati tecnici

Formula

C20H21FN6O 
Peso molecolare 380.42 Numero CAS 2097002-61-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (99.88 mM)
Ethanol 15 mg/mL (39.43 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) è un inibitore di TRK kinase oralmente disponibile, altamente potente e selettivo, con bassa attività inibitoria nanomolare contro TRKA G595R, TRKC G623R e TRKA G667C, con IC50 che vanno da 2,0 a 9,8 nmol/L. Questo composto è più di 1.000 volte selettivo per il 98% delle chinasi non-TRK testate.
Target
WT TRKA
(Celll-free assay)		 TRKA G595R
(Cell-free assay)		 TRKC G623R
(Cell-free assay)		 WT TRKC
(Cell-free assay)		 TRKC G696A
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.6 nM 2 nM 2.3 nM 2.5 nM 2.5 nM
In vitro

Selitrectinib (LOXO-195) inibisce potentemente diverse chinasi TRK attivate in vitro. A una concentrazione di 1 μM, che è circa 1.667 volte superiore alla sua IC50 per TRKA (0,6 nmol/L), questo composto è più di 1.000 volte selettivo per il 98% delle chinasi non-TRK testate (228 chinasi individuali). Dimostra una potente inibizione della proliferazione cellulare nelle linee cellulari KM12, CUTO-3 e MO-91 contenenti fusione TRK (IC50 ≤ 5 nmol/L). Al contrario, il trattamento con concentrazioni fino a 10 μmol/L non ha alcun effetto inibitorio sulla crescita delle 84 linee cellulari che non contenevano una fusione TRK.
In vivo

Selitrectinib (LOXO-195) è efficace nel ridurre la TRKA fosforilata nei tumori guidati da ΔTRKA. Causa anche l'inibizione della crescita tumorale rispetto al veicolo a tutte le dosi in quattro modelli tumorali TRKA-dipendenti (NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C e cellule di cancro colorettale KM12 positive per la fusione TPM3-NTRK1).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    GON4L-NTRK cells

  • Concentrazioni

    50 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with the indicated concentration of Selitrectinib (LOXO-195) for 24 h.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

Sellecks Selitrectinib (LOXO-195) È stato citato da 4 Pubblicazioni

Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072] PubMed: 41082941
Hepatic stellate cells maintain liver homeostasis through paracrine neurotrophin-3 signaling that induces hepatocyte proliferation [ Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696] PubMed: 37253090
JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500] PubMed: 36235036
TRK Fusions are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-3165] PubMed: 31871300

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