In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
saline
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.000mg/ml
(6.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 2 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), un derivato di E-64, è un inibitore irreversibile e permeabile alla membrana della cysteine protease. Questo composto inibisce la catepsina L, una cisteina proteasi necessaria per l'ingresso virale di SARS-CoV-2.
Target
cysteine protease
In vitro
Loxistatin Acid (E-64C), come inibitore delle tiolo proteasi, inibisce l'attività della calpaina nelle piastrine intatte. Inibisce anche l'attività della β-secretasi nelle vescicole secretorie regolate delle cellule cromaffini neuronali e diminuisce la produzione di Aβ, indicando una strategia terapeutica per la malattia di Alzheimer.
In vivo
Nel muscolo pettorale di polli distrofici, Loxistatin Acid (E-64C) normalizza le attività aumentate di catepsina B e catepsina H. Questo composto inibisce anche la degradazione ischemica delle proteine cerebrali dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media nei ratti.
Selective Neutral pH Inhibitor of Cathepsin B Designed Based on Cleavage Preferences at Cytosolic and Lysosomal pH Conditions
[ ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643]
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